ChemicalBook CAS数据库列表 PHA-848125
PHA-848125
- CAS号:802539-81-7
- 英文名:PHA-848125
- 中文名:PHA-848125
- CBNumber:CB92500952
- 分子式:C25H32N8O
- 分子量:460.57
- MOL File:802539-81-7.mol
PHA-848125化学性质
- 熔点 :190 °C
- 密度 :1.33
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.44±0.40(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
PHA-848125性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)45 nM TrkA
(Cell-free assay)53 nM CDK7/CyclinH
(Cell-free assay)150 nM CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)160 nM CDK5/p35
(Cell-free assay)265 nM -
体外研究
PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM，PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ，BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。
- 体内研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠，持续处理10天，处理结束时，明显抑制肿瘤生长。 在多种人类移植瘤模型，致癌物诱导的肿瘤模型，及扩散性原代白血病模型中，口服处理PHA-848125，具有明显的抗癌活性。
PHA-848125上下游产品信息
上游原料
下游产品
PHA-848125 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10424
- 产品名称：Milciclib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：656元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10424
- 产品名称：PHA-848125 Milciclib
- CAS编号：802539-81-7
- 包装：5mg
- 价格：1860元
PHA-848125生产厂家
- 公司名称：上海珞珐生化科技有限公司
- 联系电话：021-51111890 15317326293
- 电子邮件：sales@molnova.com
- 国家：中国
- 产品数：4195
- 优势度：58
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- 优势度：76
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- 产品数：6005
- 优势度：61
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