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尼伐地平

尼伐地平,75530-68-6,结构式
尼伐地平
  • CAS号:75530-68-6
  • 英文名:Nilvadipine
  • 中文名:尼伐地平
  • CBNumber:CB9223154
  • 分子式:C19H19N3O6
  • 分子量:385.37
  • MOL File:75530-68-6.mol
尼伐地平化学性质
  • 熔点 :148-150°C
  • 沸点 :511.83°C (rough estimate)
  • 密度 :1.3937 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5900 (estimate)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :-0.81±0.70(Predicted)
  • 颜色 :white to beige
  • Merck :14,6545
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :US7968300
  • 海关编码 :2933.39.9200
  • 毒性 :LD50 oral in rat: 1560mg/kg

尼伐地平性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一种强效钙通道阻滞剂,IC50为0.03 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Calcium channel 0.03 nM
  • 体外研究

    在大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)中,Nilvadipine强烈抑制白介素-1(IL-1),白三烯B4(LTB4)和血小板衍生的生长因子(PDGF)的趋化作用,IC50为0.1 nM。 在离体灌注肾积水的肾中,Nilvadipine增加肾血流量,降低滤过分数,这间接传入和传出小动脉血管扩张。

  • 体内研究 在RCS大鼠中,Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中,Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平,类似于对照小鼠,并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血(20分钟)-回流(20分钟)诱导的小鼠(ED30:0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤,口服)的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿(大鼠中的ED30为15毫克/公斤,,小鼠中ED30为20毫克/公斤),效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中,Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30%。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基(黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气),都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法(IC 50和90分别为100 毫克/毫升)。
  • 化学性质  从乙醇得黄色棱状结晶,熔点148-150℃。
    (+)-构型:[α]D20+222.42°(C=1,甲醇)。
    (-)-构型:[α]D20-219.62。(C=1,甲醇)。
  • 用途  二氢吡啶类钙拮抗剂。用于原发性高血压。
  • 生产方法  3-硝基苯甲醛和哌啶、4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸,在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯,在78℃下加热40min,再在120℃加热5.5h,最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解,和盐酸羟胺成肟,再在乙酸酐作用下脱水,得尼伐地平。
尼伐地平上下游产品信息
上游原料
下游产品
尼伐地平 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14284
  • 产品名称:Nilvadipine
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:312元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-14284
  • 产品名称:尼伐地平 Nilvadipine
  • CAS编号:75530-68-6
  • 包装:10mg
  • 价格:500元
尼伐地平生产厂家
  • 公司名称:TOCRIS-US
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:customerservice@tocris.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:5726
  • 优势度:77
  • 公司名称:Leancare Ltd.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:enquiry@leancare.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:6446
  • 优势度:42
  • 公司名称:Carbone Scientific CO., LTD
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbonesci.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6666
  • 优势度:30
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