尼伐地平

生物活性靶点体外研究体内研究尼伐地平试剂级价格

尼伐地平

CAS号:75530-68-6
英文名:Nilvadipine
中文名:尼伐地平
CBNumber:CB9223154
分子式:C19H19N3O6
分子量:385.37
MOL File:75530-68-6.mol

尼伐地平化学性质

熔点 :148-150°C
沸点 :511.83°C (rough estimate)
密度 :1.3937 (rough estimate)
折射率 :1.5900 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :-0.81±0.70(Predicted)
颜色 :white to beige
Merck :14,6545
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3
RTECS号 :US7968300
海关编码 :2933.39.9200
毒性 :LD50 oral in rat: 1560mg/kg

尼伐地平性质、用途与生产工艺

生物活性 Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一种强效钙通道阻滞剂，IC50为0.03 nM。
靶点
Target Value
Calcium channel 0.03 nM
体外研究
在大鼠主动脉平滑肌细胞（SMC）中，Nilvadipine强烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生长因子（PDGF）的趋化作用，IC50为0.1 nM。在离体灌注肾积水的肾中，Nilvadipine增加肾血流量，降低滤过分数，这间接传入和传出小动脉血管扩张。
体内研究在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中，Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平，类似于对照小鼠，并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血（20分钟）-回流（20分钟）诱导的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤，口服）的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿（大鼠中的ED30为15毫克/公斤，，小鼠中ED30为20毫克/公斤），效价强度和抗炎药ibuprofen一致。在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30％。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基（黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气），都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法（IC 50和90分别为100 毫克/毫升）。
化学性质从乙醇得黄色棱状结晶，熔点148-150℃。
(+)-构型：[α]_D²⁰+222.42°(C=1，甲醇)。
(-)-构型：[α]_D²⁰-219.62。(C=1，甲醇)。
用途二氢吡啶类钙拮抗剂。用于原发性高血压。
生产方法 3-硝基苯甲醛和哌啶、4，4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸，在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯，在78℃下加热40min，再在120℃加热5.5h，最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解，和盐酸羟胺成肟，再在乙酸酐作用下脱水，得尼伐地平。