ChemicalBook CAS数据库列表 尼伐地平
尼伐地平
- CAS号:75530-68-6
- 英文名:Nilvadipine
- 中文名:尼伐地平
- CBNumber:CB9223154
- 分子式:C19H19N3O6
- 分子量:385.37
- MOL File:75530-68-6.mol
尼伐地平化学性质
- 熔点 :148-150°C
- 沸点 :511.83°C (rough estimate)
- 密度 :1.3937 (rough estimate)
- 折射率 :1.5900 (estimate)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :-0.81±0.70(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- Merck :14,6545
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
尼伐地平性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一种强效钙通道阻滞剂，IC50为0.03 nM。
-
靶点
Target Value Calcium channel 0.03 nM -
体外研究
在大鼠主动脉平滑肌细胞（SMC）中，Nilvadipine强烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生长因子（PDGF）的趋化作用，IC50为0.1 nM。 在离体灌注肾积水的肾中，Nilvadipine增加肾血流量，降低滤过分数，这间接传入和传出小动脉血管扩张。
- 体内研究 在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中，Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平，类似于对照小鼠，并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血（20分钟）-回流（20分钟）诱导的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤，口服）的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿（大鼠中的ED30为15毫克/公斤，，小鼠中ED30为20毫克/公斤），效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30％。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基（黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气），都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法（IC 50和90分别为100 毫克/毫升）。
-
化学性质
从乙醇得黄色棱状结晶，熔点148-150℃。
(+)-构型：[α]D20+222.42°(C=1，甲醇)。
(-)-构型：[α]D20-219.62。(C=1，甲醇)。 - 用途 二氢吡啶类钙拮抗剂。用于原发性高血压。
- 生产方法 3-硝基苯甲醛和哌啶、4，4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸，在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯，在78℃下加热40min，再在120℃加热5.5h，最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解，和盐酸羟胺成肟，再在乙酸酐作用下脱水，得尼伐地平。
尼伐地平上下游产品信息
上游原料
下游产品
尼伐地平 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14284
- 产品名称：Nilvadipine
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：312元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14284
- 产品名称：尼伐地平 Nilvadipine
- CAS编号：75530-68-6
- 包装：10mg
- 价格：500元
尼伐地平生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
- 公司名称：MCTONY
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@mctony.com
- 国家：加拿大
- 产品数：242
- 优势度：39
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