丹参素钠

概述来源药理作用提取和纯化药代动力学研究安全性药理研究丹参素钠试剂级价格

丹参素钠

CAS号:67920-52-9
英文名:Sodium danshensu
中文名:丹参素钠
CBNumber:CB91117913
分子式:C9H11NaO5
分子量:222.17
MOL File:67920-52-9.mol

丹参素钠化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O : 100 mg/mL (454.24 mM; Need ultrasonic)DMSO : 100 mg/mL (454.24 mM; Need ultrasonic)
形态 :powder
颜色 :White-beige

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :24/25
海关编码 :29329990

丹参素钠性质、用途与生产工艺

概述丹参素是从丹参中提取分离得到的一种水溶性成分,丹参素在自然界中不稳定，故常用其钠盐，丹参素为丹参所含专属性成分。丹参素钠具有明显的药理活性，包括心肌保护、抑制血栓形成、抗炎、增强免疫、抗血小板聚集和解聚的等作用，多用于活血化瘀，理气止痛。本信息是由Chemicalbook的孙晓霞编辑整理。
来源丹参素钠是丹参中的主要水溶性有效成分丹参素的钠盐，提取于唇形科植物丹参的干燥根及根茎。丹参，为多年生草本，高30～80cm，全株密被长柔毛。根圆柱形，砖红色。茎直立，多分枝。叶片为单数羽状复叶，叶柄长1～7cm，小叶3～7，长1.5～8cm，宽1～4cm，卵圆形，或椭圆状卵圆形，基部圆形或偏斜，边缘具圆锯齿，两面被柔毛。轮伞花序6花或多花，下部者疏离，上部者密集，组成长4.5～17cm具长梗的顶生或腋生总状花序;花萼钟形，长约1.1cm，花后稍增大，外面被疏长柔毛及具腺长柔毛，具缘毛。内面中部被白色长硬毛，二唇形，上唇全缘，三角形，顶端具3个小尖头，下唇与上唇近等长，深裂成二齿，三角形;花冠蓝紫色，内面离冠筒基部约2～3mm处有柔毛环，冠檐二唇形，上唇镰刀状，向上竖立，下唇短于上唇，3裂，中裂片顶端2裂，裂片顶端具不整齐的尖齿，侧裂片短，圆形;能育雄蕊2，花丝中部关节处略被小疏柔毛;退化雄蕊线形，长约4mm，花盘前方稍膨大。小坚果椭圆形，黑色，长约3.2cm，直径约1.5mm。花期5～8月，果期8～9月。生于海拔120～1300m的山坡林下草丛或溪谷旁。分布于中国西南及河北、山西、陕西、甘肃、宁夏、山东、江苏、安徽、江西、四川、贵州。
根含呋喃并菲醌类色素丹参酮Ⅰ (tanshinone Ⅰ)、丹参酮ⅡA (tanshinoneⅡA，丹参素)、丹参酮ⅡB (tanshinone ⅡB)、隐丹参酮(cryptotanshinone)、异丹参酮Ⅰ(isotanshinone Ⅰ)、异丹参酮Ⅱ(isotanshinone Ⅱ)、异隐丹参酮(isocryptotanshinone)、丹参新酮(miltirone)。另分离出丹参醇Ⅰ(tanshinol Ⅰ，C19H24O3，熔点129℃)和丹参醇Ⅱ(tanshinol Ⅱ)。此外尚含维生素E。还含羟基丹参醌(hydroxytanshinone)、丹参醌甲酯(methyltanshinone)和丹参酚(salviol)。还含原儿茶醛和原儿茶酸。

图1为丹参
药理作用 1.预防心肌缺血
丹参素钠对心肌缺血再灌注损伤（MI/R）的预防作用，一方面是通过抑制NI/R损伤的炎性反应来发挥心肌保护作用，研究表明，丹参素钠可显著减少大鼠心肌梗死面积，降低大鼠血清中炎症因子、肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素IL-1、IL-6的生成和释放，改善心肌组织的病理变化；另一方面是通过降低心肌耗氣量来实现心肌保护的。丹参素钠可明显增加麻醉犬心输出量、冠脉流量，降低冠脉阻力、总外周阻力及心肌氧摄取率作用强度与剂世有一定的量效关系。
2.抗脑缺血
研究发现丹参素钠可降低大鼠脑缺血再灌注损伤（I/R）后对神经的损伤减小脑梗死范围提高脑组织抗氧化能力，减少内皮功能降低，从而降低脑(I/R)对脑组织的损伤。
3.抗癌作用
丹参素钠有明显抑制癌细胞生长的作用并能协同性增强tk/GCV系统对癌细胞的杀伤作用，增强自杀基因因旁观者效应。
4.抗抑郁机制
皮质酮水平与抑郁症严重程度有关，且抑郁症患者血浆皮质酮水平升高。PC12 细胞可分泌多巴胺、去甲肾上腺素等，常被用于分析神经元分化的研究。实验用高浓度皮质酮损伤 PC12 神经细胞，可见细胞的损伤与死亡，而丹参素钠可以增加细胞存活率，与对照组相比有显著差异，表明丹参素钠对皮质酮导致的 PC12 细胞损伤有保护作用，这种保护作用有可能是丹参素钠发挥抗抑郁作用的机制之一。
5.其他作用
丹参素纳能有效预防股骨头缺血坏死。丹参素钠对视网膜新生血管形成有一定的预防作用。
提取和纯化取丹参粉碎至200～300目 , 2 %盐酸水溶液 (固液比1∶3)索氏提取3次 ,每次1. 5 h。冷却 ,过滤后用乙酸乙酯萃取 ,有机相氮气流保护下减压浓缩 ,得丹参素粗品。粗品加水溶解至50 mL,水液经过 AB-8树脂柱层析。以丙酮- 水梯度洗脱,混合溶剂中水从100 % 变化到 0 % ,同时丙酮从0 %变化到100 % 。20 m L分段收集,HPLC检测,合并浓缩主要含丹参素的流分。将上步产品溶于适量甲醇, 5 % NaHCO3调节pH至6. 5,加乙醚至浑浊 ,室温放置,析出类白色粉末状物质(丹参素钠盐) ,过滤,充氮后低温保存。接上步中间品溶于适量高纯水中,直接经过HPLC纯化,适当浓缩,冷冻干燥得丹参素钠白色针状结晶。
药代动力学研究研究丹参素钠在Beagle犬体内的药代动力学，结果丹参素钠静脉滴注和口服的药代动力学均符合二室开放模型，分布相半衰期（t1/2α)为2.23,3.32h，表观分布容积（Vd）为3.86L/kg,药时曲线下面积（AUC）分别为1947.09,628.77μg/(min.L),口服生物利用度为40%，丹参素钠在Beagle犬体内呈快吸收慢消除动力学特征。
安全性药理研究注射用丹参素钠是以丹参素钠为主要成分制成的无菌冻干粉针,现拟开发为用于治疗缺血性脑中风的新药,给药途径为静脉滴注，使用剂量为150 mg ( 人·d)。对丹参素钠进行主要药效学之外的药理研究, 结果显示, 注射用丹参素钠30、60 和 120 mg/kg，尾静脉注射给药对小鼠的自主活动、一般行为、协调运动无明显影响, 对小鼠腹腔注射阈下剂量戊巴比妥钠亦无协同作用; 注射用丹参素钠 5、10 和 20 mg/kg 静脉滴注给药对麻醉 Beagle 犬的平均动脉压、收缩压、舒张压、心率、心电、呼吸频率和呼吸幅度均无明显影响。由此可见, 注射用丹参素钠在所用剂量范围内对动物精神神经系统、呼吸系统无明显影响, 对心血管系统亦无明显作用。
化学性质溶于甲醇、水，不溶于氯仿、乙醚。来源于唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有抑制血小板聚集及抗凝作用，抗菌消炎及增强机体免疫作用，抗动脉粥样硬化及降血脂作用，抗血栓形成作用，治疗肝损伤的作用，抗脑缺血损伤作用等。