盐酸司维拉姆

高磷酸血症治疗药物生物活性体内研究盐酸司维拉姆试剂级价格

盐酸司维拉姆

CAS号:152751-57-0
英文名:Sevelamer hydrochloride
中文名:盐酸司维拉姆
CBNumber:CB91012045
分子式:C6H13Cl2NO
分子量:186.08
MOL File:152751-57-0.mol

盐酸司维拉姆化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Hot Methanol (Sparingly)
形态 :Solid
颜色 :Pale Yellow

盐酸司维拉姆性质、用途与生产工艺

高磷酸血症治疗药物肿瘤溶解综合征是大量肿瘤细胞迅速死亡、细胞内成分释放入循环，导致包括高尿酸血症、高钾血症、高磷酸血症及低钙血症等代谢紊乱，最终发生急性少尿性肾衰竭。
高钾血症最严重的后果是致死性心律失常。
高磷酸血症是肿瘤溶解综合症的一个常见代谢并发症，可降低肾功能，从而导致尿中钾和磷酸盐的排泄进一步减少。
低钙血症是高磷酸血症的后果，会引起肌肉痉挛、心律失常等。
高磷血症可用磷酸结合剂治疗。另外，应尽可能不用含磷的药物，避免进食高磷食物。
通过调节血磷水平，低钙血症可自行校正。当患者出现症状时应予以葡萄糖酸钙治疗。
司维拉姆是一种常用的磷酸盐结合剂，延缓磷酸盐从肠道吸收，与消化道食物中的磷酸结合成不可溶性磷酸钙排出体外。成人推荐从800～1600mg tid开始。不良反应为恶心呕吐、便秘、腹泻等。
盐酸司维拉姆无全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用，1998年10月30日由美国食品与药品管理局批准Genzyme Generals和GelTex两家制药公司生产盐酸司维拉姆片剂(商品名称Renagel)用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症，另外也可利用盐酸司维拉姆与骨化三醇结合的作用，控制肾衰患者的甲状旁腺素水平。
临床中，血磷水平过高可能导致血液透析的病人出现致命的并发症，而盐酸司维拉姆可在消化道和正常消化过程结合并除去饮食中的磷，不会引起常规治疗引起的高钙血症。
生物活性 Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物，用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
体内研究在肾切除大鼠中饲喂高磷（HP）食物，Sevelamer和碳酸钙一样有效，能降低血清磷，钙磷乘积，并在减缓继发性甲状旁腺功能亢进。和对照鼠相比，Sevelamer能解导致显着降低心肌和主动脉中的钙沉积。在慢性肾功能衰竭大鼠中，Sevelamer抑制主动脉的钙化，并且还对骨样体积，纤维化体积和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。与尿毒症对照组相比，在尿毒症小鼠中，Sevelamer显著降低动脉粥样硬化和血管钙化。在尿毒症小鼠中，Sevelamer对内膜和中膜钙化都有效果。在尿毒症小鼠中，Sevelamer治疗控制不依赖血磷的血清钙的增加,从而降低血清钙磷和肾功能的进一步恶化，表现为最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸钙一样有效地抑制高的P-诱导的SH，如由类似的血清PTH水平，甲状旁腺（PT）的腺重量和PT增生来标记。和尿毒症+高-P饮食（U-HP）以及U-HP+碳酸钙饮食比较，Sevelamer导致肾脏钙沉积显著减少。在尿毒症小鼠中，Sevelamer盐酸导致尿pH值下降，以及尿铵和钙排泄的增加，这和在动物模型中的净酸排泄一致。