头孢来星

药动学药效学临床应用生物活性靶点体外研究体内研究

头孢来星

CAS号:3577-01-3
英文名:cefaloglycin
中文名:头孢来星
CBNumber:CB8926010
分子式:C18H19N3O6S
分子量:405.42
MOL File:3577-01-3.mol

头孢来星化学性质

熔点 :236.5°C (rough estimate)
沸点 :217.4°C (rough estimate)
密度 :1.3328 (rough estimate)
折射率 :1.6390 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Aqueous Acid (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 1.71(H2O t=25±2 I=0.1 ) (Uncertain);7.29(H2O t=25±2 I=0.1 ) (Uncertain)
颜色 :White to Pale Brown
水溶解性 :10.5g/L(25 ºC)
稳定性 :Hygroscopic, Moisture Sensitive, Temperature Sensitive

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :42/43
安全说明 :36
毒害物质数据 :3577-01-3(Hazardous Substances Data)

头孢来星性质、用途与生产工艺

药动学头孢来星仅供口服，但吸收不完全，优点是对青霉素酶稳定，但血药浓度不及先锋霉素Ⅰ和先锋霉素Ⅱ，尿中浓度较高。
药效学头孢来星作用机理似青霉素G钠，适用于A组、B组溶血性链球菌、肺炎球菌、对青霉素G敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌感染性心内膜炎；梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、钩端螺旋体病。抗菌谱似先锋霉素Ⅰ，具有对革兰氏阳性菌如耐青霉素的金葡菌、非溶血性链球菌、肺炎双球菌及白喉杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等的抗菌作用。但对绿脓杆菌、结核杆菌无效。其特点是耐青霉素酶，而且对多种药物的耐药菌都有效，可用于对青霉素过敏的患者。
临床应用头孢来星临床使用不广，主要用于治疗泌尿系感染，但效果不及氨苄青霉素和羧苄青霉素。
生物活性 Cefaloglycin (Cephaloglycin) 是一种具有口服活性的肾毒性 β-内酰胺类 (β-lactam) 头孢菌素抗生素，具有抗菌活性。Cefaloglycin 对肠球菌以外的革兰氏阳性球菌 (Gram-Positive cocci) 有活性。Cefaloglycin 对线粒体底物的摄取和呼吸也具有毒性。
靶点

Gram-Positive cocci
体外研究

Cefaclor to be comparable to Cephaloglycin in terms of in vitro activity against S. pyogenes and somewhat superior to Cephalexin.
体内研究

Respiration with and the uptake of succinate and ADP are measured in rabbit renal cortical mitochondria exposed for 2 to 6 h to 300 to 3,000 µg of Cefaloglycin (Cephaloglycin) per mL and then washed to remove the antibiotic. Cefaloglycin (Cephaloglycin) irreversibly reduces both respiration and succinate uptake. The pattern of in vitro injury of Cefaloglycin to mitochondrial substrate uptake and respiration evolves in a time-dependent and concentration-dependent manner.
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 1300 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1030 毫克/公斤
可燃性危险特性受热分解有毒氧化氮、氧化硫气体
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂二氧化碳、干粉、泡沫