NF 157
- CAS号:104869-26-3
- 英文名:NF 157
- 中文名:NF 157
- CBNumber:CB8842721
- 分子式:C49H28F2N6O23S6.6Na
- 分子量:1437.11
- MOL File:104869-26-3.mol
- 储存条件 :Desiccate at RT
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Powder
- 颜色 :Off-white to pink
- 水溶解性 :Soluble to 50 mM in water
- 稳定性 :Hygroscopic
NF 157性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。
-
靶点
pKi: 7.35 (P2Y11)
IC50: 463 nM (P2Y11), 1811 µM (P2Y1), 170 µM (P2Y2)
Ki: 44.3 nM (P2Y11), 187 µM (P2Y1), 28.9 µM (P2Y2) -
体外研究
NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 µM NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.Western Blot Analysis
Cell Line: SW1353 cells Concentration: 30 and 60 µM Incubation Time: 24 hours Result: Ameliorated TNF-α-induced degradation of type II collagen. Western Blot Analysis
Cell Line: SW1353 cells Concentration: 30 and 60 µM Incubation Time: 24 hours Result: Reduced TNF-α-induced activation of NF-κB.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-108672
- 产品名称:NF157
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:2800元
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