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地夫可特

地夫可特,14484-47-0,结构式
地夫可特
  • CAS号:14484-47-0
  • 英文名:Deflazacort
  • 中文名:地夫可特
  • CBNumber:CB8705963
  • 分子式:C25H31NO6
  • 分子量:441.52
  • MOL File:14484-47-0.mol
地夫可特化学性质
  • 熔点 :255-256.5°C
  • 比旋光度 :D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
  • 沸点 :595.4±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.41
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :14.30±0.70(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to tan
  • Merck :14,2862
  • InChIKey :FBHSPRKOSMHSIF-UBRVQRTASA-N
  • SMILES :C12(C(COC(C)=O)=O)[C@]3(C)C(C4C([C@H](C3)O)[C@]3(C)C(=CC(C=C3)=O)CC4)CC1OC(C)=N2
安全信息
  • 安全说明 :24/25
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :TU4157050
  • 海关编码 :29349990
  • 毒性 :LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)

地夫可特 MSDS


11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate

地夫可特性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 地夫可特为第三代糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10~20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究,表明本品胃肠道吸收迅速,1~2h后血浓度达峰值,经水解形成活性物质,后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似,活性代谢物的T1/2是2 h,在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。
    地夫可特 结构式
    图1为地夫可特结构式。
  • 适应症 用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病,以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。
  • 用法用量 成人剂量一般为po,6~90mg/d,以病情而确定具体剂量。
  • 不良反应 长期用药可影响儿童正常生长,诱发消化性溃疡穿孔,可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应,应逐渐减量直至停用。
  • 注意事项 (1) 与其他糖皮质激素一样,禁用于全身感染性疾病。
    (2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。
  • 药物相互作用 1、地夫可特有排钾作用,与利尿药联合应用时应注意。
    2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用,糖皮质激素应适当增量。
    3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢,合用时宜减量。
  • 化学性质  丙酮-己烷结晶,熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5,氯仿)。UV最大吸收(甲醇):241~242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。
  • 用途  第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
  • 生产方法  10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮,加入6.24g三异丙基铝,反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环,和25%溴化氢的乙酸溶液加热,然后加入5.5g溴的二氧六环溶液;反应后将反应液倾入水中,滤集的结晶小心地干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1:2)的混合物,加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1:1),加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈,再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液;反应后过滤出沉淀,将其溶于丙酮,加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸,反应得到1.6g地夫可特。
地夫可特上下游产品信息
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下游产品
地夫可特 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13609
  • 产品名称:地夫可特 Deflazacort
  • CAS编号:14484-47-0
  • 包装:50mg
  • 价格:714元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13609
  • 产品名称:地夫可特 Deflazacort
  • CAS编号:14484-47-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:785元
地夫可特生产厂家
  • 公司名称:Goodwills Co., Ltd.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sylee@goodwills.co.kr
  • 国家:韩国
  • 产品数:250
  • 优势度:58
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