地夫可特

药理作用适应症用法用量不良反应注意事项药物相互作用地夫可特试剂级价格

地夫可特

CAS号:14484-47-0
英文名:Deflazacort
中文名:地夫可特
CBNumber:CB8705963
分子式:C25H31NO6
分子量:441.52
MOL File:14484-47-0.mol

地夫可特化学性质

熔点 :255-256.5°C
比旋光度 :D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 :595.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.41
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
酸度系数(pKa) :14.30±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to tan
Merck :14,2862
InChIKey :FBHSPRKOSMHSIF-UBRVQRTASA-N
SMILES :C12(C(COC(C)=O)=O)[C@]3(C)C(C4C([C@H](C3)O)[C@]3(C)C(=CC(C=C3)=O)CC4)CC1OC(C)=N2

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :TU4157050
海关编码 :29349990
毒性 :LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)

地夫可特 MSDS

11b,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'bH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate

地夫可特性质、用途与生产工艺

药理作用地夫可特为第三代糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。作用相当于泼尼松龙的10～20倍、氢化可的松的40倍。本品无诱变作用。以C14标记的本品进行研究，表明本品胃肠道吸收迅速，1～2h后血浓度达峰值，经水解形成活性物质，后者进一步的代谢过程与其他糖皮质激素相似，活性代谢物的T1/2是2 h，在大鼠体内主要分布于肾脏和造血系统等组织。

图1为地夫可特结构式。
适应症用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病，以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。
用法用量成人剂量一般为po，6～90mg/d，以病情而确定具体剂量。
不良反应长期用药可影响儿童正常生长，诱发消化性溃疡穿孔，可引起欣快、抑郁、失眠等精神症状。长期应用后骤然停药可引起继发性肾上腺皮质功能不足的停药反应，应逐渐减量直至停用。
注意事项 (1) 与其他糖皮质激素一样，禁用于全身感染性疾病。
(2) 慎用于憩室炎、近期消化道手术、肾功能衰竭、高血压、糖尿病、骨质疏松、重症肌无力等症。妊娠及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用 1、地夫可特有排钾作用，与利尿药联合应用时应注意。
2、与具有酶促作用的药物(利福平、苯巴比妥等)联用，糖皮质激素应适当增量。
3、红霉素、雌激素类可抑制本品及活性物的代谢，合用时宜减量。
化学性质丙酮-己烷结晶，熔点255-256.5℃。[α]_D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E_1cm^1%352.5)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD₅₀大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD₅₀狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。
用途第三代糖皮质激素，有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
生产方法 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠，回流30min后再加入2.34g硼氢化钠，反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮，加入6.24g三异丙基铝，反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环，和25%溴化氢的乙酸溶液加热，然后加入5.5g溴的二氧六环溶液；反应后将反应液倾入水中，滤集的结晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1：2)的混合物，加热反应得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氢呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化钙和0.1g偶氮二异丁腈，再加入2g碘在四氢呋喃-甲醇的混合液；反应后过滤出沉淀，将其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反应得到1.6g地夫可特。