头孢吡肟盐酸盐

简介应用制备用途生物活性靶点体外研究体内研究头孢吡肟盐酸盐试剂级价格

头孢吡肟盐酸盐

CAS号:123171-59-5
英文名:Cefepime hydrochloride
中文名:头孢吡肟盐酸盐
CBNumber:CB8691453
分子式:C19H28Cl2N6O6S2
分子量:571.49
MOL File:123171-59-5.mol

头孢吡肟盐酸盐化学性质

熔点 :150°C (dec.)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :powder
颜色 :white to faint yellow
敏感性 :Light Sensitive
CAS 数据库 :123171-59-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38-42/43
安全说明 :22-26-36/37/39
WGK Germany :3
海关编码 :29419000

头孢吡肟盐酸盐性质、用途与生产工艺

简介头孢吡肟盐酸盐即头孢吡肟二氯化氢盐一水合物。头孢吡肟(cefepime)是第四代头孢类注射用抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌均具有良好的抗菌活性，同时对β-内酰胺酶表现出较高的稳定性，较第三代头孢抗生素具有更为广泛的抗菌谱和抗菌活性。
应用临床上用于治疗严重感染。头孢吡肟盐酸盐是在弱酸性条件下沉淀钠盐，有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题，提高了产品质量。
制备常温下(15～25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中，有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol，重量按无水物计)，形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭，搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼，合并滤液。搅拌下往滤液中加入18％HCl至pH1.0～1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5～10℃，继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤，40℃下真空干燥，得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7％，含水量为3.8％(K-F法)，丙酮残留0.25％。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物，即头孢吡肟盐酸盐。所有质量指标符合美国药典要求。
用途
头孢吡肟盐酸盐为盐酸头孢吡肟加适量L-精氨酸制成的无菌混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。
生物活性 Cefepime Dihydrochloride Monohydrate 是广谱的头孢菌素，增强了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的范围。
靶点

Antibacterial
体外研究

Cefepime is an extended-spectrum parenteral cephalosporin antibiotic active in vitro against a broad spectrum of gram-positive and gram-negative aerobic bacteria. Cefepime has a decreased propensity to induce beta-lactamases compared with other beta-lactam antibiotics.
体内研究

Cefepime has a pharmacokinetic disposition similar to that of other renally eliminated cephalosporins, with a half-life of approximately 2 hours. Cefepime has demonstrated clinical efficacy against a variety of infections, including urinary tract infections, pneumonia, and skin and skin structure infections. Cefepime is generally well tolerated.