3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸

3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸化学性质

熔点 :295-297°C
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: 32 mg/mL
形态 :White solid.
颜色 :white
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.

安全信息

3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸性质、用途与生产工艺

生物活性 MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。
靶点
Target Value
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)
PPARα
COX-1 8 μM
COX-2 58 μM
体外研究
MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。
体内研究向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。

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5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)
PPARα
COX-1	8 μM
COX-2	58 μM