N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
- CAS号:901-47-3
- 英文名:P-TOLUENESULFONYL-L-ARGININE METHYL ESTER HCL
- 中文名:N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
- CBNumber:CB8506528
- 分子式:C14H22N4O4S
- 分子量:342.41
- MOL File:901-47-3.mol
- 沸点 :516.5±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.34
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :≥ 17.1mg/mL in DMSO
- 酸度系数(pKa) :9.06±0.50(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAME 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂,它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化,产生有丝分裂阻滞。
-
靶点
Anaphase-promoting complex (APC)
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体外研究
The absence of APC substrates, TAME ejects Cdc20 from the APC by promoting Cdc20 auto-ubiquitination in its N-terminal region. Cyclin B1 antagonizes TAME's effect by promoting binding of free Cdc20 to the APC and suppressing Cdc20 auto-ubiquitination.
TAME stabilizes cyclin B1 in Xenopus extract by two mechanisms. First, it reduces the k cat of the APC Cdc20 /cyclin B1 complex without affecting the K m , slowing the initial ubiquitination of unmodified cyclin B1. Second, as cyclin B1 becomes ubiquitinated, it loses its ability to promote Cdc20 binding to the APC in the presence of TAME. As a result, cyclin B1 ubiquitination terminates before reaching the threshold necessary for proteolysis.
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