4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物试剂级价格

CAS号:58131-57-0
英文名:4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-7-nitrobenzofurazane 3-oxide
中文名:4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物
CBNumber:CB72382615
分子式:C11H13N5O4
分子量:279.25
MOL File:58131-57-0.mol

4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物化学性质

沸点 :487.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.64
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Limited solubility
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :6.23±0.42(Predicted)
颜色 :Brown to reddish brown

4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物性质、用途与生产工艺

生物活性 NSC 207895抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。
体外研究 NSC-207895 decreases both the MDMX mRNA and protein in MCF-7 cells. NSC-207895 induces expression of p53 as well as well-characterized p53-target gene, p21 and MDM2, in a dose-dependent manner in MCF-7 cells. NSC-207895 extends the half-life of p53 from 20 to 30 minutes to more than 3 hours as revealed by cycloheximide chase assays in MCF-7 cells. NSC-207895 also activates p53 and induces p21 and MDM2 expression in LNCaP prostate and A549 lung cancer cells. NSC-207895 increases the mRNA levels of proapoptotic genes including PUMA, BAX, and PIG3 in a dose-dependent manner in MCF-7 cells. NSC-207895 results in a significant increase in the numbers of sub-G0/G1 cells as well as G2 arrest. NSC-207895 also results in more than 40% of cells dying via apoptosis and decreases cell viability in A549 and LNCaP cells. NSC-207895 inhibits biosynthesis of nucleic acids and proteins in L1210 cells. NSC-207895 interacts with DNA repair to activate the DNA damage repair pathway in three species (S. cerevisiae, S. pombe and H. sapiens). NSC-207895 acts as cytotoxic agent in the G/R-luc astrocytoma cell line with GI50 of 117 nM.
生物活性 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。
靶点
Target Value
p53
MDMX 2.5 μM
体外研究
NSC-207895减少MCF-7细胞中MDMX mRNA和蛋白质。NSC-207895剂量依赖性诱导MCF-7细胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表达。在MCF-7细胞中的环己酰亚胺追踪试验表明，NSC-207895将p53的半衰期从20-30分钟延长到3小时以上。在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌细胞中，NSC-207895也会活化p53，并诱导p21 和MDM2表达。在MCF-7细胞中，NSC-207895剂量依赖性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 细胞中，NSC-207895也会导致超过40%的细胞死亡，并降低细胞活性。 NSC-207895抑制L1210细胞中核酸和蛋白质的合成。在三个物种(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895与DNA修复相互作用以激活DNA损伤修复通路。 NSC-207895在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂，GI50 为117 nM。