ChemicalBook CAS数据库列表 YH-25448
YH-25448
- CAS号:1903008-80-9
- 英文名:Lazertinib
- 中文名:YH-25448
- CBNumber:CB84632533
- 分子式:C30H34N8O3
- 分子量:554.64
- MOL File:1903008-80-9.mol
YH-25448化学性质
- 密度 :1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:6.5(Max Conc. mg/mL);11.72(Max Conc. mM)
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :12.39±0.70(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
YH-25448性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
-
靶点
Target Value Del19/T790M
(Cell-free assay)1.7 nM L858R/T790M EGFR
(Cell-free assay)2 nM Del19
(Cell-free assay)5 nM L85R
(Cell-free assay)20.6 nM WT EGFR
(Cell-free assay)76 nM -
体外研究
Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
-
体内研究
在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
YH-25448上下游产品信息
上游原料
下游产品
YH-25448 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-109061
- 产品名称：Lazertinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：400元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-109061
- 产品名称：YH-25448 Lazertinib
- CAS编号：1903008-80-9
- 包装：5mg
- 价格：800元
YH-25448生产厂家
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32165
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38632
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
