盐酸万乃洛韦
- CAS号:124832-27-5
- 英文名:Valacyclovir hydrochloride
- 中文名:盐酸万乃洛韦
- CBNumber:CB8430566
- 分子式:C13H20N6O4.ClH
- 分子量:360.8
- MOL File:124832-27-5.mol
- 熔点 :170-172°C
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :H2O: >20mg/mL
- 形态 :solid
- 颜色 :white
- 最大波长(λmax) :253nm(H2O)(lit.)
- Merck :14,9899
- 稳定性 :Hygroscopic
- CAS 数据库 :124832-27-5(CAS DataBase Reference)
- 危险品标志 :Xi,Xn
- 危险类别码 :36/37/38-22
- 安全说明 :26-36-24/25
- 危险品运输编号 :3077
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29335990
盐酸万乃洛韦 化学药品说明书
盐酸伐昔洛韦|药典2005版
盐酸伐昔洛韦胶囊|药典2005版
盐酸万乃洛韦性质、用途与生产工艺
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简介
盐酸伐昔洛韦化学名称为:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯盐酸盐,盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
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作用
盐酸伐昔洛韦水合物是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
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药代动力学
盐酸伐昔洛韦水合物口服给药后在体内水解成阿昔洛韦,阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过两种方式抑制病毒复制:一是干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒复制;二是在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。盐酸伐昔洛韦的抗病毒活性优于阿昔洛韦,并且其代谢物在体内没有积蓄现象。
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制备
1)在500ml洁净干燥的反应瓶内加入二环己基碳化二亚胺(DCC)81g、DMF100g和阿昔洛韦54g,搅拌使其全溶,升温至60℃,搅拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-缬氨酸64.8g,保温反应约2.5小时,HTLC检测反应液中阿昔洛韦含量小于0.5%,结束反应,过滤除去生成的固体杂质,滤液在60℃下减压浓缩,加水540g,0℃养晶2h,过滤,干燥得白色固体CBZ-L-伐昔洛韦91.8g,收率为170%。
2)在500ml洁净的反应瓶内加入无水乙醇150g,搅拌加入CBZ-L-伐昔洛韦46g、甲酸8.1g和甲酸钠2.4g,溶解完全后,加入钯-聚乙烯亚胺2.9g,升温至70℃,保温反应3h,过滤,向滤液滴加0.1mol盐酸溶液约10.6g调pH值至5.2,加入活性碳1.2g脱色20分钟,滤液过滤至结晶瓶后,向结晶瓶中缓慢滴加95%乙醇约94g至混浊,加入晶种,养晶30min,继续滴加95%乙醇164g,滴加结束后,养晶1h,过滤,用适量95%乙醇洗涤滤饼,干燥得产品盐酸伐昔洛韦35.7g,收率为77.6%,经HPLC检测,产品含量为99.2%。
- 用途 用于抗病毒、抗肝炎等
- 用途 用作抗病毒药
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW12483227502
- 产品名称:试剂Valacyclovir Hydrochloride Hydrate Valacyclovir Hydrochloride Hydrate
- CAS编号:
- 包装:25g
- 价格:2291元
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW12483227501
- 产品名称:试剂Valacyclovir Hydrochloride Hydrate Valacyclovir Hydrochloride Hydrate
- CAS编号:
- 包装:5g
- 价格:1054元
- 公司名称:ASCHEM GmbH
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@aschem.ch
- 国家:瑞士
- 产品数:897
- 优势度:58
- 公司名称:IMPAG AG
- 联系电话:--
- 电子邮件:pharma@impag.ch
- 国家:瑞士
- 产品数:107
- 优势度:58