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氯甲苯噻嗪

氯甲苯噻嗪,364-98-7,结构式
氯甲苯噻嗪
  • CAS号:364-98-7
  • 英文名:DIAZOXIDE
  • 中文名:氯甲苯噻嗪
  • CBNumber:CB8426893
  • 分子式:C8H7ClN2O2S
  • 分子量:230.67
  • MOL File:364-98-7.mol
氯甲苯噻嗪化学性质
  • 熔点 :>310°C
  • 沸点 :414.8±47.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.3767 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6300 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :0.1 M NaOH: soluble
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :pKa 8.5 (Uncertain)
  • 颜色 :White
  • 水溶解性 :Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water or in methanol.
  • 最大波长(λmax) :268nm(MeOH)(lit.)
  • Merck :14,3004
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22-36/37/38
  • 安全说明 :22-26-36
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :DK8185000
  • 海关编码 :2934990002

氯甲苯噻嗪 化学药品说明书


二氮嗪|药物应用信息

氯甲苯噻嗪性质、用途与生产工艺

  • 降血压药 氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
  • 不良反应与副作用 1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
    2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
    3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
    4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
    5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
    6,本品不宜与其他药物及输液配伍。
  • 生物活性 Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
  • 靶点
    TargetValue
    KATP channels
    ()
  • 体外研究

    Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中,Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生, Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响。

  • 体内研究 Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物,其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠(处于疾病效应阶段)施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性,而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用。
  • 化学性质  白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。
  • 用途  速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
  • 生产方法  由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。
氯甲苯噻嗪上下游产品信息
上游原料
下游产品
氯甲苯噻嗪 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW03649871
  • 产品名称:氯甲苯噻嗪
  • CAS编号:364-98-7
  • 包装:250MG
  • 价格:140元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:D5402
  • 产品名称:二氮嗪 Diazoxide
  • CAS编号:364-98-7
  • 包装:250mg
  • 价格:100元
氯甲苯噻嗪生产厂家
  • 公司名称:SIGMA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:瑞士
  • 产品数:6896
  • 优势度:91
  • 公司名称:AXXORA, LLC
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:alexis-ch@alexis-corp.com
  • 国家:瑞士
  • 产品数:1104
  • 优势度:80
  • 公司名称:ALEXIS
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:alexis-ch@alexis-corp.ch
  • 国家:瑞士
  • 产品数:3599
  • 优势度:74
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