氯甲苯噻嗪

降血压药不良反应与副作用生物活性靶点体外研究体内研究氯甲苯噻嗪试剂级价格

氯甲苯噻嗪

CAS号:364-98-7
英文名:DIAZOXIDE
中文名:氯甲苯噻嗪
CBNumber:CB8426893
分子式:C8H7ClN2O2S
分子量:230.67
MOL File:364-98-7.mol

氯甲苯噻嗪化学性质

熔点 :>310°C
沸点 :414.8±47.0 °C(Predicted)
密度 :1.3767 (rough estimate)
折射率 :1.6300 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :0.1 M NaOH: soluble
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 8.5 (Uncertain)
颜色 :White
水溶解性 :Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water or in methanol.
最大波长(λmax) :268nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,3004
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :22-26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :DK8185000
海关编码 :2934990002

氯甲苯噻嗪化学药品说明书

二氮嗪|药物应用信息

氯甲苯噻嗪性质、用途与生产工艺

降血压药氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪，是一种降血压药，具有噻嗪类利尿药的基本结构，但无利尿作用。直接扩张小动脉，对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道，使动脉平滑肌细胞超极化，产生平滑肌舒张作用，降低外周血管阻力，使血压下降。降压的同时心率加快，心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经，导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加，部分抵消了药物的降压效果，并可加重心脏负担，诱发或加重心绞痛，还使肾素分泌增加，继发地使醛固酮分泌增加，导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救，也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症，由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
不良反应与副作用 1，长期服用降压嗪会出现很多的不适应症，如主要有水钠潴留，高尿酸血症，过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病，因此，不建议患者长期服用。
2，充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3，引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致，为防止血糖上升，可使用胰岛素或口服降糖药，以控制血糖。
4，用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5，长期口服氯甲苯噻嗪，不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6，本品不宜与其他药物及输液配伍。
生物活性 Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性，从而激活KATP通道。
靶点
Target Value
KATP channels
()
体外研究
Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中，Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生， Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响。
体内研究 Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物，其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠（处于疾病效应阶段）施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性，而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇，微溶于丙酮、氯仿、甲醇，不溶于水，易溶于氢氧化钠溶液。无臭，味微苦。
用途速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降，为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
生产方法由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行，搅拌15min。然后冷却，待物料凝固后研细，用乙醇洗涤，得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶，得成品。