加兰他敏

简介生物碱治疗阿尔茨海默病药物临床应用不良反应注意事项危险特性加兰他敏试剂级价格

加兰他敏

CAS号:357-70-0
英文名:Galanthamine
中文名:加兰他敏
CBNumber:CB8345888
分子式:C17H21NO3
分子量:287.35
MOL File:357-70-0.mol

加兰他敏化学性质

熔点 :119-1210C
比旋光度 :D20 -118.8° (c = 1.378 in ethanol)
沸点 :429.65°C (rough estimate)
密度 :1.0662 (rough estimate)
折射率 :1.5022 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :≥14.37 mg/mL in DMSO; ≥14.43 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥45 mg/mL in EtOH with gentle warming
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :pKa 8.32 (Uncertain)
颜色 :White to off-white
CAS 数据库 :357-70-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Galantamin(357-70-0)

安全信息

毒害物质数据 :357-70-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 10mg/kg

加兰他敏化学药品说明书

加兰他敏|药物应用信息

加兰他敏性质、用途与生产工艺

简介
加兰他敏又名加兰沙明，其为白色或微黄色结晶性粉末。无臭，味苦。熔点127～129℃，[α]D20-118.8°(乙醇)。溶于乙醇、丙酮、氯仿，难溶于苯、乙醚、水。与钼酸铵溶液反应后，水浴蒸干，加硫酸显蓝绿色。以紫花石蒜鳞茎为原料，在不同酸度下以乙醇、氯仿反复提取精制而得。抗胆碱酯酶药。其可用于小儿麻痹后遗症及重症肌无力等。
生物碱加兰他敏是从石蒜科植物紫花石蒜或黄花石蒜中提取的生物碱，属可逆性抗胆碱酯酶药，易于通过血脑屏障进入脑组织，对中枢神经作用较强，可改善神经肌肉间的传导，与毒扁豆碱、新斯的朋、吡斯的明比较，其治疗范围广，毒性小，毒蕈碱样作用微弱短暂。临床上加兰他敏主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性麻痹、多发性神经炎、脊神经根炎，以及由神经系统疾病或外伤引起的感觉运动障碍等。
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治疗阿尔茨海默病药物阿尔茨海默病(AD)是一种原发性中枢神经系统退行性变性疾病，在老年前期和老年期痴呆中较多见，起病潜隐，病程呈进行性。AD病人占痴呆患者的55%。患病率为5% ～8%，随着年龄的增长患病率增加。病因未明。
胆碱能不足在老年痴呆病发病机制中起重要作用。胆碱能系统是维持人的短期记忆力和注意力所必需的，胆碱能系统功能减退与患者出现某些神经精神症状和行为亦有关。胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱的降解增加乙酰胆碱的量。新的证据表明，长期应用胆碱酯酶抑制剂不仅改善认知和行为障碍，而且有可能影响其神经元的功能和存活。在当前的老年痴呆病治疗中，胆碱酯酶抑制剂占有重要地位。胆碱酯酶抑制剂已被批准用于治疗轻、中度老年痴呆，如四氢氨基丫啶(他克林)、多奈哌齐(商品名：安理申)、利伐斯的明(商品名：艾斯能)、加兰他敏、石杉碱甲。
加兰他敏为第二代AchE抑制剂。具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制AchE，提高脑中乙酰胆碱水平，延缓脑细胞功能减退的进程。可显著改善轻、中度AD病人的认知功能，维持日常生活能力。口服后血药达峰时间为2h，T1/2 为5～6h。具有吸收快、耐受性好，改善认知能力效果比他克林强的特点。口服剂量每次10mg，每日3次。
临床应用氢溴酸加兰他敏用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。本药口服剂型可用于记忆减退、轻至中度阿尔茨海默病。
口服：用于重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病等治疗： 1次10mg，tid。小儿 0.5～1mg/(kg·d)，3次分服。
用于阿尔茨海默病：初始剂量1次4mg，bid，连用4周; 维持量1次8mg，bid，至少连用4周; 最大维持量为1次12mg，bid。
肌注或皮下注射：2.5～10mg/d，小儿每次0.05～0.1mg/kg，qd，1疗程2～6 周。脊髓灰质炎后遗症可连续服药40～50d，一般1疗程20～40d，隔30～45d后开始第2疗程。经1～2个疗程后病情仍未改善者，应停止用药。有效者可连用3个疗程。应用时剂量应由小至大，以减轻不良反应。
不良反应过量时可出现心动过缓、眩晕、流涎及腹痛等。可用阿托品对抗。
注意事项 1. 癫痫、机械性肠梗阻、心绞痛、心动过缓及支气管哮喘等患者禁用。
2. 应用时宜由小剂量开始，逐渐增大，一般20～40天为一疗程或视病情而定。如用一二疗程无效者，应停止使用。
3. 有消化性溃疡病史或同时使用非甾体类抗炎药的患者、中度肝、肾损害者、严重心脏病者慎用。
危险特性加兰他敏对胆碱酯酶有可逆性作用，其药理和毒理作用与毒扁豆碱和新斯的明相似，但作用较弱，毒性亦低。小鼠经口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;静脉注射LD505.2mg/ kg～8.0mg/kg。
用途用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、神经根炎等。