ChemicalBook CAS数据库列表 ARQ092盐酸盐
ARQ092盐酸盐
- CAS号:1313883-00-9
- 英文名:ARQ 092
- 中文名:ARQ092盐酸盐
- CBNumber:CB83373055
- 分子式:C27H25ClN6
- 分子量:468.99
- MOL File:1313883-00-9.mol
ARQ092盐酸盐化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 75 mg/mL (159.92 mM);Ethanol: 4 mg/mL (8.53 mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Light yellow to brown
- 水溶解性 :Water: Insoluble
ARQ092盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
-
靶点
Target Value Akt2
(Cell-free assay)4.5 nM Akt1
(Cell-free assay)5 nM Akt3
(Cell-free assay)16 nM -
体外研究
ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。
- 体内研究 短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃。
ARQ092盐酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
ARQ092盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19719A
- 产品名称：Miransertib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：1085元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19719A
- 产品名称：Miransertib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：1119元
ARQ092盐酸盐生产厂家
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
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- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38632
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- 产品数：57505
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