ChemicalBook CAS数据库列表 AZD5153结晶体(API形式)
AZD5153结晶体(API形式)
- CAS号:1869912-40-2
- 英文名:AZD5153
- 中文名:AZD5153结晶体(API形式)
- CBNumber:CB83167395
- 分子式:C36H41N7O6
- 分子量:667.77
- MOL File:1869912-40-2.mol
AZD5153结晶体(API形式)化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:67.0(Max Conc. mg/mL);200.67(Max Conc. mM)
Ethanol:27.0(Max Conc. mg/mL);40.43(Max Conc. mM) - 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
AZD5153结晶体(API形式)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
-
靶点
Target Value FL-BRD4
(Cell-based assay)5 nM -
体外研究
不像其他的单价抑制剂，AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中，AZD5153有效地破坏BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平（不论其对AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
- 体内研究 AZD5153在体内多种移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤），可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中，AZD5153可调节MYC和HEXIM1。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在给药后2、4、8小时监测其药效活性（瘤内c-Myc水平）发现，给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM，c-Myc表达大幅度下降。
AZD5153结晶体(API形式)上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD5153结晶体(API形式) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100653A
- 产品名称：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：545元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100653A
- 产品名称：AZD5153结晶体(API形式) AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
- CAS编号：1869912-40-2
- 包装：5mg
- 价格：1200元
AZD5153结晶体(API形式)生产厂家
- 公司名称：上海常丰生物医药科技有限公司
- 联系电话：021-61727342 13611721451
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- 产品数：957
- 优势度：58
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- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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- 优势度：55
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- 优势度：60
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