AZD2858

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 AZD2858 试剂级价格

AZD2858

CAS号:486424-20-8
英文名:AZD-2858
中文名:AZD2858
CBNumber:CB32668221
分子式:C21H23N7O3S
分子量:453.52
MOL File:486424-20-8.mol

AZD2858化学性质

密度 :1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20° C
溶解度 :DMSO:8.0(Max Conc. mg/mL);17.64(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :7.17±0.70(Predicted)

AZD2858性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
体外研究 AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
体内研究与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。
生物活性 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
靶点
Target Value
GSK-3 68 nM
体外研究
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
体内研究与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。