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TIC-10
- CAS号:41276-02-2
- 英文名:7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one
- 中文名:TIC-10
- CBNumber:CB82664783
- 分子式:C24H26N4O
- 分子量:386.49
- MOL File:41276-02-2.mol
TIC-10化学性质
- 沸点 :559.7±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
- 酸度系数(pKa) :6.38±0.20(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :white to beige
TIC-10性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。
- 体外研究 TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比，这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调，这种作用是Foxo3a依赖性的，也上调TRAIL死亡受体DR5，这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶（ERK）失活，导致Foxo3a易位到细胞核中，结合到TRAIL启动子上， 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞及其微环境，提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。
- 体内研究 TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。
- 生物活性 TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value Akt ERK -
体外研究
TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53
- 体内研究 TIC10和TRAIL处理HCT116 p53
TIC-10上下游产品信息
上游原料
下游产品
TIC-10 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15615
- 产品名称：TIC-10 TIC10 isomer
- CAS编号：41276-02-2
- 包装：5mg
- 价格：890元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15615
- 产品名称：TIC-10 TIC10 isomer
- CAS编号：41276-02-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：979元
TIC-10生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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