2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶化学性质

熔点 :210℃
沸点 :406.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)
酸度系数(pKa) :-0.19±0.50(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.

安全信息

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶性质、用途与生产工艺

生物活性 PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。
体外研究 PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K⁴⁸和K⁶³连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。
生物活性 PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

靶点

体外研究
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K

体内研究

PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.

Animal Model:	Nude mice.
Dosage:	10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration:	Intraperitoneally.
Result:	Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.

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