ChemicalBook CAS数据库列表 ACY1215
ACY1215
- CAS号:1316214-52-4
- 英文名:ACY-1215
- 中文名:ACY1215
- CBNumber:CB82627292
- 分子式:C24H27N5O3
- 分子量:433.5
- MOL File:1316214-52-4.mol
ACY1215化学性质
- 熔点 :189 - 191°C
- 密度 :1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
ACY1215性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value HDAC6
(Cell-free assay)4.7 nM HDAC2
(Cell-free assay)48 nM HDAC3
(Cell-free assay)51 nM HDAC1
(Cell-free assay)58 nM HDAC8
(Cell-free assay)100 nM -
体外研究
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。
- 体内研究 ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。
ACY1215上下游产品信息
上游原料
下游产品
ACY1215 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-16026
- 产品名称：Ricolinostat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：261元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-16026
- 产品名称：ACY1215 Ricolinostat
- CAS编号：1316214-52-4
- 包装：5mg
- 价格：650元
ACY1215生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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