盐酸阿莫洛芬

简介药理作用适应症合成方法盐酸阿莫洛芬试剂级价格

盐酸阿莫洛芬

CAS号:78613-38-4
英文名:Amorolfine hydrochloride
中文名:盐酸阿莫洛芬
CBNumber:CB8262394
分子式:C21H36ClNO
分子量:353.98
MOL File:78613-38-4.mol

盐酸阿莫洛芬化学性质

沸点 :120 C
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: ≥5mg/mL (warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :XZKWIPVTHGWDCF-KUZYQSSXSA-N
CAS 数据库 :78613-38-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-50/53-38-22
安全说明 :26-36-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :29411010

盐酸阿莫洛芬性质、用途与生产工艺

简介盐酸阿莫洛芬是第一个吗啉类的衍生物，商品名罗每乐(Leceryl)，目前已在世界上几个国家上市。阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物，结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物，属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2，6-顺-二甲吗啉盐酸。
药理作用阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性，并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高，酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性，对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性，其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长，而且极杀菌功能，其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间，在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。
适应症盐酸阿莫洛芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染，如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。
合成方法
以对叔戊基苯甲醛（1）为起始原料，与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合，得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（6），（6）经 NaBH₄还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（7）（或者（1）与膦叶立德试剂（24）、（25）或与瑞福尔马茨基试剂（26）反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯（11），（11）经 Li Al H4还原得（7）），（7）经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-（3-卤代基-2-甲基烯丙基）-4-叔戊基苯（8），（8）与顺-2，6-二甲基吗啡啉反应得顺-2，6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉（9）,（9）经钯碳催化氢化得阿莫罗芬（10）。
用途是抗真菌药
用途是一种抗真菌药物，对可引起指（趾）甲感染的各种真菌均有杀灭作用。用于真菌引起的指（趾）甲感染