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GSK1292263

GSK1292263,1032823-75-8,结构式
GSK1292263
  • CAS号:1032823-75-8
  • 英文名:GSK1292263
  • 中文名:GSK1292263
  • CBNumber:CB82522975
  • 分子式:C23H28N4O4S
  • 分子量:456.56
  • MOL File:1032823-75-8.mol
GSK1292263化学性质
  • 沸点 :655.1±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.23
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :4.75±0.32(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

GSK1292263性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
  • 体外研究 GSK-1292263 is selected from 1538 compounds by using Hypo1, the Fit-Value and Estimate of GSK-1292263 that is aligned in Hypo1 are 8.8 and 7.7 (nM), respectively.
  • 体内研究 GSK-1292263 administrated at a single dose of 3-30 mg/kg in the absence of nutrients correlates with increased levels of circulating gastrointestinal peptides, including glucagon-like peptide 1 (GLP-1), gastric inhibitory polypeptide (GIP), peptide YY (PYY) and glucagon in male Sprague-Dawley rats, the increase is enhanced following administration of glucose in the oral glucose tolerance test (OGTT). GSK-129226 significant increases in the peak insulin response and insulin AUC(0-15 min) of 30-60% compared with values in the vehicle control cohort in the intravenous glucose tolerance test in rats, this insulin upregulation correlated with a significant increase in the glucose disposal rate. GSK-1292263 is associated with a statistically significant increase in insulin immunoreactivity in pancreatic sections in a 6-week study performed in Zucker diabetic fatty rats, compared with insulin immunoreactivity in samples obtained from rats receiving vehicle control. GSK-1292263 administrated at dose of 10 or 30 mg/kg or vehicle control at 2 hours prior to insulin infusion in hyperinsulinemic-euglycemic clamps stimulates glucagon secretion without increasing blood glucose levels Sprague-Dawley rats.
  • 生物活性 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    GPR119
    ()
  • 体外研究

    GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出,与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。

  • 体内研究 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时,与循环胃肠肽,包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1),肠抑胃肽(GIP),多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关,在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中,葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中,GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值,并且与载体对照组相比,增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min),此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2小时前,GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比,刺激胰高血糖素分泌,而不增加血糖水平。
GSK1292263上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK1292263 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12066
  • 产品名称:GSK1292263 GSK1292263
  • CAS编号:1032823-75-8
  • 包装:5mg
  • 价格:620元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12066
  • 产品名称:GSK1292263 GSK1292263
  • CAS编号:1032823-75-8
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:682元
GSK1292263生产厂家
  • 公司名称:凯美赛尔生物医药有限公司
  • 联系电话:020-13556033878 2965585218 13556033878
  • 电子邮件:chemcell@hotmail.com
  • 国家:中国
  • 产品数:369
  • 优势度:52
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家:中国
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