阿洛司他丁

阿洛司他丁化学性质

熔点 :126.2°C
沸点 :477.88°C (rough estimate)
密度 :1.0657 (rough estimate)
折射率 :1.5800 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO, DMF or ethanol
酸度系数(pKa) :13.32±0.40(Predicted)
形态 :White solid
颜色 :Fine needles from EtOH
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.

安全信息

阿洛司他丁性质、用途与生产工艺

生物活性 Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。
靶点
Target Value
Cysteine protease
体外研究
Aloxistatin可以进入完整的血小板，通过抑制钙蛋白酶而抑制蛋白质水解。 Aloxistatin减弱体外甲状旁腺激素诱导的细胞增殖，并且抑制成骨细胞分化。
体内研究 Aloxistatin (100 毫克/千克，p.o.)强烈抑制仓鼠骨骼肌、心脏和肝脏中组织蛋白酶B&L的活性。在脊椎损伤（SCI)的大鼠体内，Aloxistatin在SCI病变和半影区提供神经保护。在阿尔茨海默氏病动物模型中，Aloxistatin通过抑制组织蛋白酶B的活性减少了大脑淀粉样蛋白-β，并改善了记忆障碍。
用途一种cysteine protease(半胱氨酸蛋白酶)抑制剂。
The compound can permeate an intact cell and block the activity of calpain, which results in the protection of protein kinase C (PKC) from proteolysis. E-64-d is also a cathepsin B, cathepsin H, and cathepsin L inhibitor. Research shows that E-64-d can enhance compromised natural killer cells and bactericidal activity of leukocytes. In addition, E-64-d has been shown to induce cell cycle arrest during prophase and metaphase in Xenopus embryonic cells.

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Cysteine protease