LE 135
- CAS号:155877-83-1
- 英文名:4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
- 中文名:LE 135
- CBNumber:CB8162724
- 分子式:C29H30N2O2
- 分子量:438.56
- MOL File:155877-83-1.mol
- 沸点 :601.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :3.02±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :yellow to orange
LE 135性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
-
靶点
RARβ
220 nM (Ki)
RARα
1400 nM (Ki)
TRPV1
2.5 μM (EC 50 )
TRPA1
20 μM (EC 50 )
-
体外研究
LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC 50 of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα. -
体内研究
LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30 nmol/10 μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1 −/− mice.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-107436
- 产品名称：LE135
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：480元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-107436
- 产品名称：LE 135 LE135
- CAS编号：155877-83-1
- 包装：5mg
- 价格：1200元
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- 产品数：96815
- 优势度：76
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- 国家：中国
- 产品数：15839
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