LE 135 英文名称: 4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
CAS号: 155877-83-1
分子式: C29H30N2O2
分子量: 438.56
EINECS号:
LE 135 性质
沸点
601.3±55.0 °C(Predicted)
密度
1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)
3.02±0.10(Predicted)
形态
粉末
颜色
黄色至橙色粘性至蜡状
InChI
1S/C29H30N2O2/c1-28(2)14-15-29(3,4)22-17-25-23(16-21(22)28)30-26(18-10-12-19(13-11-18)27(32)33)20-8-6-7-9-24(20)31(25)5/h6-13,16-17H,14-15H2,1-5H3,(H,32,33)
InChIKey
YZZAIQOVMHVWBS-UHFFFAOYSA-N
SMILES
N1(c2c(cc5c(c2)C(CCC5(C)C)(C)C)N=C(c4c1cccc4)c3ccc(cc3)C(=O)O)C
LE 135 用途与合成方法
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
RARβ
220 nM (Ki)
RARα
1400 nM (Ki)
TRPV1
2.5 μM (EC
50
)
TRPA1
20 μM (EC
50
)
LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC
50
of 150 nM.
LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30 nmol/10 μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1
−/−
mice.
安全信息
危险品标志 Xi 危险类别码 36/38 安全说明 26 WGK Germany 3 存储类别 11 - 可燃固体 危险性类别 眼部刺激 类别2
更新日期
产品编号
产品名称
CAS号
包装
价格
2026-09-15
HY-107436
155877-83-1
1 mg
480
2026-09-15
HY-107436
LE 135
155877-83-1
5mg
997
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英文名称： LE 135
CAS： 155877-83-1
纯度： 98% HPLC
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CAS： 155877-83-1
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备注： 化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称： LE 135;4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoicacid
CAS： 155877-83-1
纯度： 99% HPLC
包装信息： 1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称： LE 135
英文名称： 4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-benzoic acid
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纯度： 0.98
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中文名称： 4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[e]萘并[2,3-b][1,4]二氮杂卓-13-基)苯甲酸
英文名称： 4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
CAS： 155877-83-1
纯度： 98%
包装信息： 1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注： BD370165
