阿替美唑盐酸盐

概述用途应用生物活性靶点体外研究体内研究阿替美唑盐酸盐试剂级价格

阿替美唑盐酸盐

CAS号:104075-48-1
英文名:Atipamezole hydrochloride
中文名:阿替美唑盐酸盐
CBNumber:CB81210097
分子式:C14H16N2.HCl
分子量:248.75
MOL File:104075-48-1.mol

阿替美唑盐酸盐化学性质

熔点 :211-215°
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,861
InChI :InChI=1S/C14H16N2.ClH/c1-2-14(13-9-15-10-16-13)7-11-5-3-4-6-12(11)8-14;/h3-6,9-10H,2,7-8H2,1H3,(H,15,16);1H
InChIKey :PCCVCJAQMHDWJY-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(CC)(CC2=C(C=CC=C2)C1)C1=CNC=N1.Cl
CAS 数据库 :104075-48-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :NI6139000
海关编码 :2933.29.2000
毒性 :LD50 in male, female rats (mg/kg): >50, 44 s.c. (Scheinin)

阿替美唑盐酸盐性质、用途与生产工艺

概述阿替美唑盐酸盐，化学名：4-(2-乙基-2-茚满)咪唑盐酸盐。阿替美唑盐酸盐竞争性的抑制甲型α2肾上腺素受体，是一种有效的α2肾上腺素受体阻断药，其选择性和竞争性的有效抑制α2肾上腺素受体。其药理作用是减少镇静，降低血压，增加心跳和呼吸率，以及减少镇痛作用的α2肾上腺素受体阻断药，主要应用于对动物体手术后的麻醉恢复。阿替美唑盐酸盐，在作为降糖和降压药物研究也处于临床评价研究阶段。同时该药物在治疗哮喘、肥胖、偏头痛以及由年龄增长引起的记忆力衰退等方面都有一定的疗效。目前阿替美唑盐酸盐国内外生产较少，国外有一定的需求。研究阿替美唑盐酸盐注射制剂对于兽医临床镇静镇痛具有重要意义。
用途阿替美唑盐酸盐是减少镇静，降低血压，增加心跳和呼吸率，以及减少镇痛作用的α2肾上腺素受体阻断药，主要应用于对动物体手术后的麻醉恢复。
应用阿替美唑盐酸盐酸盐是一种有效的肾上腺素受体阻断药，其选择性和竞争性的抑制肾上腺素受体。在作为兽药方面，阿替美唑盐酸盐酸盐主要用于牲畜，如狗，在手术后，使其迅速的从使用麻醉药物肾上腺素受体激动剂美托咪叮所产生的镇静及其他一些作用中恢复。对狗肌肉注射该药后，分钟即可起效，分钟左右达到最大血糖浓度而其在血液中的半衰期小于小时，随后通过在肝脏内进行生物转化，经尿液排出。由此可见阿替美唑盐酸盐酸盐是一种有效快捷安全的药物。对于阿替美唑盐酸盐酸盐用于人类药物的研究也正在进行中。对于阿替美唑盐酸盐酸盐用作降糖和降压方面的药物研究目前正处于临床评价研究阶段。有报道称，该药物在治疗哮喘、肥胖、偏头痛，以及由年龄增长引起的记忆力衰退等方面都有一定的疗效。阿替美唑盐酸盐酸盐在预防由于剖腹手术引起的肠梗阻方面也疗效显著。
生物活性 Atipamezole (Antisedan, MPV1248) 是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。Atipamezole hydrochloride是atipamezole的盐酸盐形式。
靶点
Target Value
α2 adrenergic receptor
()
体外研究

The affinity of atipamezole for α ₂ -adrenoceptors and its α ₂ /α ₁ selectivity ratio are considerably higher than yohimbine. Atipamezole is not selective for subtypes of α ₂ -adrenoceptors. It has negligible affinity for 5-HT ₁ , 5-HT2 and I2 bindings sites.
体内研究

Atipamezole is well tolerated in rodents. In anesthetized, normotensive rats, the cardiovascular effects of atipamezole (0.01–1 mg/kg, i.v.) are rather modest. Atipamezole is commonly used by veterinarians to awaken animals from sedation or anesthesia. Atipamezole increases sexual activity in rats and monkeys. In animals with sustained nociception, atipamezole increases pain-related responses by blocking the noradrenergic feedback inhibition of pain. Atipamezole at low doses has beneficial effects on alertness, selective attention, planning, learning, and recall in experimental animals, but not necessarily on short-term working memory.