ChemicalBook CAS数据库列表 洛沙坦
洛沙坦
- CAS号:114798-26-4
- 英文名:Losartan
- 中文名:洛沙坦
- CBNumber:CB8120081
- 分子式:C22H23ClN6O
- 分子量:422.91
- MOL File:114798-26-4.mol
洛沙坦化学性质
- 熔点 :183-184 C
- 沸点 :682.0±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
- 蒸气压 :0.002Pa at 20℃
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :5-6(at 25℃)
- 颜色 :White to Off-White
- 水溶解性 :4.8mg/L at 20℃
- LogP :1.1 at 20℃
- CAS 数据库 :114798-26-4(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :1H-Imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (114798-26-4)
安全信息
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36/37/38
- 安全说明 :26-36
- 毒害物质数据 :114798-26-4(Hazardous Substances Data)
洛沙坦性质、用途与生产工艺
- 概述 为血管紧张素Ⅱ的AT1型受体拮抗剂。可阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的促使血管收缩，醛固酮释放等作用；不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶，不影响血管紧张素Ⅱ及缓激肽的代谢过程。适用于治疗原发性高血压。
- 药理作用 氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药。血管紧张素 Ⅱ受体有两个亚型，即AT1和AT2。AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2受体主要分布于肾上腺髓质等部位。阻断AT1受体，可降低外周阻力和血容量，使血压降低，降压效能与依那普利相似。
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合成路线
- 药代动力学 氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h达到血药峰值浓度，血药峰浓度为80ng/ml，肝脏首过效应显著，生物利用度为33%~37%，血浆蛋白结合率为98.7%，很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素酶代谢形成有药理活性的产物E-3174，其活性比母体约强15倍~30倍，蛋白质结合率大于99%，半衰期约为6h~9h，使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄，口服一次剂量14C标记的氯沙坦后，大约35%的放射性出现在尿中，58%出现在粪便中。
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适应症
改善高血压患者心率变异性作用：分别对50 例健康查体者和90 例高血压患者口服氯沙坦, 结果显示植物神经损害与病情呈正相关。各期高血压病患者在经氯沙坦治疗后血压有效下降的同时,心率变异性损害均有改善。
对老年高血压病患者胰岛素抵抗的影响：以18例健康老年人为对照, 观察36 例老年E H 患者服用氯沙坦率50gm 前及12周后的平均动脉压(MAP)、空腹及餐后血糖(BG)、血胰岛素(IS)、C肽(CP )值, 计算出胰岛素敏感数(ISI), 以了解氯沙坦对老年高血压患者胰岛素抵抗(IR) 的影响。经氯沙坦治疗后, EH组除MAP显著下降(P< 0.0 1)外, 空腹及餐后2h IS值亦明显降低(P<0.05), ISI 显著升高(P<0.05), 证明老年高血压患者存在IR, 氯沙坦不仅有良好的降压效果, 并能改善高血压患者的IR。
对自发性高血压大鼠心肌纤维化的抑制作用：
用自发性高血压大鼠16只随机分为治疗组和对照组, 另设同源的WKY大鼠10只为正常对照组。治疗组口服氯沙坦20gm/kg qd, 服药6周。结果治疗前后心率无明显变化, 左室心肌左室/体重比、心肌间质胶原容积百分比和血管周围胶原面积/周长比服药后明显下降, 表明氯沙坦对自发性高血压大鼠治疗6周可有效降低血压,部分逆转心肌纤维化和左室肥厚, 对心率无明显影响。 - 不良反应 氯沙坦的耐受性良好，不良反应较少且轻微和短暂，一般不需中断治疗。一项临床研究表明，疗程8周~12周，氯沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。常见的不良反应应有头晕、头痛、乏力、腹痛、腹泻、转氨酶增高、关节痛、背痛、咳嗽、荨麻疹、体位性血压、罕见血管性水肿。氯沙坦很少发生乏力副作用。由于氯沙坦出色的耐受性使服用该药的病人停药率只有2.3%。与地高辛同时应用时，不影响地高辛的药代动力学性质。
- 注意事项 对本品过敏者禁用，孕妇禁用。对于血容量耗竭患者在开始应用本品之后可能出现低血压症状，应考虑减少剂量或在应用本品前改善症状。
- 剂量和用法 临床主要用于高血压和充血性心力衰竭。口服： 10～100mg，qd;一般维持量50mg，qd。剂量增加，抗高血压效果不再增加。
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主要参考资料
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2. http://baike.baidu.com/view/138773.htm
3. 徐红等. 临床常用药物[J]. 山东科学技术出版社, 2005：108.
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7. 周文.最新药物手册[J] .山东科学技术出版社, 2005. 252-254.
8. 杨大明.临床用药速查手册[J] .江苏科学技术出版社, 2005. - 化学性质 淡黄色固体，熔点183.5～184.5℃。pKa：5～6。
- 用途 第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
- 生产方法 2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。
洛沙坦上下游产品信息
上游原料
下游产品
洛沙坦 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW11479826401
- 产品名称：试剂Losartan Losartan
- CAS编号：
- 包装：25g
- 价格：588元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-17512
- 产品名称：洛沙坦 Losartan
- CAS编号：114798-26-4
- 包装：500mg
- 价格：400元
洛沙坦生产厂家
- 公司名称：Portail Substances Chimiques
- 联系电话：--
- 电子邮件：webmestre-substances@ineris.fr
- 国家：法国
- 产品数：6024
- 优势度：58
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