ChemicalBook CAS数据库列表 拉喹莫德
拉喹莫德
- CAS号:248281-84-7
- 英文名:CIVENTICHEM CV-4057
- 中文名:拉喹莫德
- CBNumber:CB7836628
- 分子式:C19H17ClN2O3
- 分子量:356.8
- MOL File:248281-84-7.mol
拉喹莫德化学性质
- 熔点 :201 °C (decomp)
- 沸点 :484.8±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
拉喹莫德性质、用途与生产工艺
- 用途 拉喹莫德是由Teva制药公司与Active生物技术共同研发的免疫调节药物，主要用于治疗多发性硬化症，与治疗多发性硬化症的其他药物如干扰素、米托蒽醌相比使用方便，不良反应较弱。
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制备
使用2-氨基-6-氯苯甲酸与光气发生成环反应，生成5-氯依托酸酐（1），然后在氢化钠的作用下与碘甲烷反应得到N-甲基-5-氯依托酸酐（2），化合物2与丙二酸二乙酯缩合反应得到5-氯-1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-3-喹啉甲酸乙酯（3），化合物3在HCl条件下水解得到5-氯-1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-3-喹啉甲酸（4），化合物4与N-乙基苯胺酰胺化反应得到目标化合物5，合成路线见图1。在合成化合物1时，文献采用光气作为成环反应试剂，但是因为光气毒性太大，不适合于工业生产，故改为固体光气，同时在合成化合物4时，考虑其反应机制，反应加料顺序和反应物质的量比对其反应有重要的影响。在合成化合物拉喹莫德时，考察了不同缚酸剂对反应的影响，本实验最终确定了吡啶做为缚酸剂。
拉喹莫德的合成路线
- 生物活性 Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫调节剂。Phase 3。
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靶点
NF-κB
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体外研究
0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14
- 体内研究 Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg剂量处理Lewis 大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎 (EAN)的发生，改善临床体征，且抑制 P0肽 180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失, 说明 Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。 Laquinimod 显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展, 比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。 Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。 Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE) 的发展。 Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调 VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。使用在骨髓细胞和T细胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表达的条件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，说明 Laquinimod也通过诱导脑驱动神经营养因子(BDNF)调节自身免疫髓鞘脱失。
拉喹莫德上下游产品信息
上游原料
下游产品
拉喹莫德 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2787
- 产品名称：拉喹莫德 Laquinimod
- CAS编号：248281-84-7
- 包装：5mg
- 价格：2191.32元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2787
- 产品名称：拉喹莫德 Laquinimod
- CAS编号：248281-84-7
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：3181.26元
拉喹莫德生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
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