噻草定

噻草啶(thiazopyr)，品名称Mandate、Visor。是由孟山都公司研制，罗门哈斯公司(现道农科)开发的吡啶类除草剂。工业品含量93%，纯品为具硫黄味的浅棕色固体，熔点77.3～79.1℃。蒸气压0.27mPa(25℃)。分配系数K_owlogP=3.89(21℃)。相对密度1.373(25℃)。水中溶解度2.5mg/L(20℃)。有机溶剂中溶解度(20℃ ,g/100mL):甲醇28.7，己烷3.06。水中光解DT₅₀15d。碱中水解 DT₅₀64d(pH 9)，3394d(pH 7)，稳定(pH 4、5)。

毒性大鼠急性经口LD₅₀>5000mg/kg。兔急性经皮LD₅₀>5000mg/kg。对兔皮肤无刺激,对兔眼睛有轻微刺激。对豚鼠皮肤无致敏性。大鼠急性吸入LC₅₀(4h)>1.2mg/L空气。NOEL[mg/(kg.d)]:(2y)大鼠0.36，(ly)狗0.5。ADIEPA)RfD 0.008mg/kg。无诱变性、遗传毒性及致畸作用。

噻草定可抑制细胞分裂，破坏纺锤体微管的形成。症状包括抑制根生长和分生组织肿胀，也可能会出现胚轴或茎节肿胀,种子萌发不受影响。可用于果树、甘蔗、菠萝、紫花荀蓿和森林等苗前用除草剂，主要用于防除一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草,使用剂量一般为0.1～0.56kg/hm2。

(1）动物：迅速广泛地代谢并被排出体外。通过硫和碳的氧化和氧化脱脂作用被大鼠肝脏氧化。大翻车鱼的生物富集系数220，排出迅速，14d内98%被排出体外。

(2）植物：对几个物种的研究表明，噻草啶的代谢首先发生在二氢噻唑环，被植物氧化酶氧化成飙、亚硕、羟基衍生物和噻珀,同时还被脱脂成羧酸。

(3）土壤/环境土壤中，通过微生物和水解来降解。对美国多个地区的土壤消解研究表明平均DT₅₀64d(8~150d)。垂直移动性很小，只有18ft (1ft=0.3048m）以下的几个检测值。单酸代谢产物也限制了正常使用下的垂直移动。土壤中光解不显著，水溶液中 DT₅₀15d，表明污染地表水的潜力有限。

以三氟乙酰乙酸乙酯和异丁醛为起始原料，首先闭环生成取代的吡喃，经氨化、脱水，并与DBU反应得到取代的吡啶二羧酸酯。再经碱解、酸化、酰氯化制得取代的吡啶二酰氯，并与甲醇酯化，生成单酯。然后与乙醇氨制成酰胺，并与五硫化二磷反应生成硫代酰胺。最后闭环得到目的物。反应式为: