JNJ7777120

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 JNJ7777120 试剂级价格

JNJ7777120

CAS号:459168-41-3
英文名:JNJ7777120
中文名:JNJ7777120
CBNumber:CB7503702
分子式:C14H16ClN3O
分子量:277.75
MOL File:459168-41-3.mol

JNJ7777120化学性质

沸点 :477.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :H₂O: insoluble
酸度系数(pKa) :15.20±0.30(Predicted)
形态 :solid
颜色 :white

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3

JNJ7777120性质、用途与生产工艺

生物活性 JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，K_i为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
体外研究 JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究 JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。
生物活性 JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
靶点
Target Value
Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
体外研究
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究 JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。