化合物 T16773
- CAS号:293762-45-5
- 英文名:RO 90-7501
- 中文名:化合物 T16773
- CBNumber:CB7498376
- 分子式:C20H16N6
- 分子量:340.388
- MOL File:293762-45-5.mol
- 储存条件 :Store at +4°C
- 溶解度 :DMSO: ~20mg/mL
- 形态 :solid
- 颜色 :brown
化合物 T16773性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
-
靶点
Amyloid β42
ATM
Protein phosphatase 5
Apoptosis
-
体外研究
Ro 90-7501 significantly enhances radiosensitivity compared with control HeLa and ME-180 cells. Ro 90-7501 significantly increases apoptosis and impaired cell cycle after irradiation. Ro 90-7501 suppresses the phosphorylation of ATM and its downstream proteins, such as H2AX, Chk1, and Chk2, after irradiation.
RO 90-7501, itself affects neither IFN-β nor NFκB promoter activity, but significantly enhances poly I:C-induced IFN-β promoter activation and inhibits the activation of NFκB in a dose-dependent manner. Treatment of cells with RO 90-7501 significantly enhances the antiviral activity of poly I:C. -
体内研究
Ro 90-7501 (5 μg/g; intraperitoneal injection; daily; for 21 days; female BALB/c nude mice) treatment significantly delays tumor growth and significantly decreases tumor volume.
Animal Model: Female BALB/c nude mice (8-week-old) with HeLa cells under irradiation Dosage: 5 μg/g Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 21 days Result: Tumor growth was significantly delayed in the combination group. Tumor volume was also significantly decreased in the irradiation group.
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