布西拉明

布西拉明试剂级价格

布西拉明

CAS号:65002-17-7
英文名:BUCILLAMINE
中文名:布西拉明
CBNumber:CB7377213
分子式:C7H13NO3S2
分子量:223.31
MOL File:65002-17-7.mol

布西拉明化学性质

熔点 :119-123°C
比旋光度 :D25 +32.3° (c = 1.0 in ethanol)
沸点 :438.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.3934 (rough estimate)
折射率 :1.6370 (estimate)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 :DMSO (Very Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
酸度系数(pKa) :3.01±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Pale Yellow
稳定性 :Air Sensitive, Hygroscopic, Unstable in Solution
CAS 数据库 :65002-17-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 2285 i.p.; 989.6 i.v. (Fujita, 1981)

布西拉明化学药品说明书

布西拉明|药物应用信息

布西拉明性质、用途与生产工艺

化学性质白色结晶或结晶性粉末，微臭。易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸，溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯，极微溶于水。熔点139～140℃。[α]_D²⁵+32.3°(C=1.0，乙醇)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：2285腹腔注射，989.6静脉注射。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：4118，3892，4074，2961口服；1546， 1250，2165，2009皮下注射；1348，1501，1375，1035静脉注射。
用途用于慢性关节风湿病的治疗。
生产方法 S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸(63.1g，0.30mo1)和氯化亚砜(39.3g, 0.33mo1)反应，得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g，0.35mo1)溶于lmol/L氢氧化钠溶液(700ml，0.70mo1)，用冰浴冷却，在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物，加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液水洗后，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，用苯-乙酸乙酯(1：1)洗脱。洗脱液减压蒸发至于，得89.6g的油状物，收率74%。
将上述得到的油状物(89．6g，0.222mol)溶于500ml液氨，在搅拌下，分批小量加入金属钠(21.2g，0.917mo1)。当反应完全后，加入氯化铵(59.4g，1.11mo1)，蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层，用乙酸乙酯洗，然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，乙酸乙酯重结晶，得40.1g布西拉明，收率81%，熔点139～140℃。