非奈利酮

非奈利酮化学性质

沸点 :554.7±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol
酸度系数(pKa) :14.76±0.40(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White to off-white
最大波长(λmax) :255 nm
InChI :InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
InChIKey :BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
SMILES :N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C

非奈利酮性质、用途与生产工艺

简介
非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂，具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂：利尿剂类降压药螺内酯，还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟，继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。
作用机制
盐皮质激素受体，是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。
盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活，引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化（肾衰竭）。
对盐皮质激素受体进行拮抗，来改善炎症和纤维化，是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点，而非奈利酮最先取得真正突破。
用途
非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗，可减轻患者的蛋白尿，提高肾小球的滤过率。
生物活性 Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂，IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
靶点
Target Value
MR
(Cell-free assay) 18 nM

体内研究

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.

Animal Model:	Twelve-week-old MWF rat
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 4 weeks
Result:	Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.

Animal Model:	Twelve-week-old MWF rat
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 4 weeks
Result:	Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.

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MR (Cell-free assay)	18 nM