ChemicalBook CAS数据库列表 SAR-020106
SAR-020106
- CAS号:1184843-57-9
- 英文名:SAR-020106
- 中文名:SAR-020106
- CBNumber:CB72731134
- 分子式:C19H19ClN6O
- 分子量:382.85
- MOL File:1184843-57-9.mol
SAR-020106化学性质
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
SAR-020106性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
-
靶点
Target Value Chk1
(Cell-free assay)13.3 nM -
体外研究
SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化。
- 体内研究 SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性。
SAR-020106上下游产品信息
上游原料
下游产品
SAR-020106 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100195
- 产品名称：SAR-020106
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：520元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100195
- 产品名称：SAR-020106 SAR-020106
- CAS编号：1184843-57-9
- 包装：5mg
- 价格：1300元
SAR-020106生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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