ChemicalBook CAS数据库列表 MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor
- CAS号:871362-31-1
- 英文名:MGluR5 inhibitor
- 中文名:MGluR5 inhibitor
- CBNumber:CB72645136
- 分子式:C19H13ClF3N3O
- 分子量:391.77
- MOL File:871362-31-1.mol
MGluR5 inhibitor化学性质
- 沸点 :523.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
- 酸度系数(pKa) :5.01±0.70(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
MGluR5 inhibitor性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
-
靶点
Target Value mGlu5 2.2 nM -
体外研究
在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。
- 体内研究 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。
MGluR5 inhibitor上下游产品信息
上游原料
下游产品
MGluR5 inhibitor 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15445
- 产品名称：MGluR5 inhibitor CTEP
- CAS编号：871362-31-1
- 包装：2mg
- 价格：900元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15445
- 产品名称：MGluR5 inhibitor CTEP
- CAS编号：871362-31-1
- 包装：5mg
- 价格：950元
MGluR5 inhibitor生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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