ChemicalBook CAS数据库列表 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
- CAS号:1159824-67-5
- 英文名:CZC24832
- 中文名:5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
- CBNumber:CB72627745
- 分子式:C15H17FN6O2S
- 分子量:364.4
- MOL File:1159824-67-5.mol
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺化学性质
- 密度 :1.51
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.07 mg/mL in DMSO with gentle warming
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.29±0.50(Predicted)
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺性质、用途与生产工艺
- 简介 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
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体外研究
CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ和PIP4K2C)在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守,CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍,但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中,CZC24832抑制IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。
- 体内研究 在IL-8依赖的空气袋模型中,CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低,这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎(CIA)模型小鼠中,用10毫克/千克CZC24832每天口服两次,导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺上下游产品信息
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5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-15294
- 产品名称:CZC24832
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:431元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-15294
- 产品名称:5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 CZC24832
- CAS编号:1159824-67-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:1045元
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺生产厂家
- 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
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- 电子邮件:sales@clearsynth.com
- 国家:印度
- 产品数:6351
- 优势度:58
- 公司名称:A.J Chemicals
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- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
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- 优势度:58
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