ChemicalBook CAS数据库列表 阿维巴坦钠
阿维巴坦钠
- CAS号:1192491-61-4
- 英文名:Avibactam sodium
- 中文名:阿维巴坦钠
- CBNumber:CB72621657
- 分子式:C7H12N3NaO6S
- 分子量:289.24
- MOL File:1192491-61-4.mol
阿维巴坦钠化学性质
- 熔点 :>208°C (dec.)
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated), Water (Slightly, Sonicated)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- InChI :InChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3
- InChIKey :JKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-N
- SMILES :C([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH] |&1:1,4,13,r|
阿维巴坦钠性质、用途与生产工艺
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简介
阿维巴坦(avibactam, NXL-104) 属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂,其本身并没有明显的抗菌活性, 但能抑制A 型 (包括ESBL 和KPC) 和C 型的β-内酰胺酶。因此, 与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时, 具有广谱抗菌活性, 尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC 酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC 和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。
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作用机制
β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键,开环形成共价结合物,得酶-抑制剂复合体,为酶抑制形式,且不发生水解,再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合,致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中,阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复,因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂,不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。
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产品特性
阿维巴坦(Avibactam,, NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比,具有长效和与酶可逆性共价结合,且不会诱导β-内酰胺酶产生。
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不良反应
单用阿维巴坦无严重不良事件,最常见的副作用为用药部位擦伤(12%)和头痛(6%),其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗,均症状轻微。总而言之,阿维巴坦引发的不良事件轻微。 阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时,耐受性良好,无严重不良反应报道。
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抗生素新药-阿维巴坦头孢他啶
2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶(Avibactam-Ceftazidime),商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI)及复杂性尿路感染(cUTI)。
复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染,包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。 阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室(Forest Lab)和阿斯利康联合开发的品种。
2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中;阿特维斯收购艾尔健后,公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力,阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。 -
靶点
Target Value SHV-4
(Cell-free assay)1.5 nM TEM-1
(Cell-free assay)8 nM KPC-2
(Cell-free assay)38 nM P99
(Cell-free assay)80 nM
阿维巴坦钠上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿维巴坦钠 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14879A
- 产品名称:阿维巴坦钠 Avibactam sodium
- CAS编号:1192491-61-4
- 包装:2mg
- 价格:500元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14879A
- 产品名称:阿维巴坦钠 Avibactam sodium
- CAS编号:1192491-61-4
- 包装:5mg
- 价格:650元
阿维巴坦钠生产厂家
- 公司名称:TopScience Biochemical
- 联系电话:00852-68527855
- 电子邮件:info@itopbiochem.com
- 国家:中国香港
- 产品数:902
- 优势度:58
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