2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

注意事项溶解度药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐试剂级价格

CAS号:1173097-76-1
英文名:U0126-EtOH
中文名:2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
CBNumber:CB72561498
分子式:C20H22N6OS2
分子量:426.56
MOL File:1173097-76-1.mol

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐化学性质

储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :≥21.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态 :solid

安全信息

海关编码 :29309090

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐性质、用途与生产工艺

注意事项 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
溶解度 DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM)，水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
药理作用用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐有效降低H1N1v和H5N1（MB1），但需要μM浓度的U0126来降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清（FCS）刺激的肝癌细胞（FAO）在S期显示出显著比例（32.62%），2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐强烈降低S期细胞比例（9.92％），G0-G1期细胞比例增加，G2 / M期细胞比例增加。
生物活性 U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
靶点
Target Value
MEK2
(Cell-free assay) 0.06 μM
MEK1
(Cell-free assay) 0.07 μM
体外研究
与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。根据对ERK 和mTOR-p70
体内研究 U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和随后的神经元死亡，这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，显著降低 42%梗塞体积，也降低 41% 脑萎缩。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性，通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。