ChemicalBook CAS数据库列表 (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
![(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮,851881-60-2,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20180808/GIF/851881-60-2.gif)
- CAS号:851881-60-2
- 英文名:ADX-47273
- 中文名:(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
- CBNumber:CB72546765
- 分子式:C20H17F2N3O2
- 分子量:369.36
- MOL File:851881-60-2.mol
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮化学性质
- 沸点 :540.8±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.311
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :-0.83±0.44(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。
-
靶点
Target Value mGlu5 0.17 μM(EC50) -
体外研究
在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞，ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应， 对响应的最大增加大约为9倍，EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应，在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中，ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合，Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中，ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强，该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。
- 体内研究 在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中，ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内，PCP刺激后20分钟，阿朴吗啡刺激后30分钟，以及苯丙胺刺激后所有时间点，与载体预处理相比，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内，ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别，并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药，注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13058
- 产品名称：(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273
- CAS编号：851881-60-2
- 包装：5mg
- 价格：550元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13058
- 产品名称：(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273
- CAS编号：851881-60-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：605元
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮生产厂家
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- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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