ChemicalBook CAS数据库列表 CP-673451
CP-673451
- CAS号:343787-29-1
- 英文名:1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
- 中文名:CP-673451
- CBNumber:CB72512526
- 分子式:C24H27N5O2
- 分子量:417.5
- MOL File:343787-29-1.mol
CP-673451化学性质
- 沸点 :656.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :9.84±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
CP-673451性质、用途与生产工艺
- 简介 CP 673451，是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用，PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此，抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。
- 生物活性 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
- 体外研究 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
- 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
- 生物活性 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
-
靶点
Target Value PDGFRβ
(Cell-free assay)1 nM PDGFRα
(Cell-free assay)10 nM -
体外研究
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
- 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
CP-673451上下游产品信息
上游原料
下游产品
CP-673451 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46799
- 产品名称：CP-673451, 95% CP-673451, 95%
- CAS编号：343787-29-1
- 包装：100mg
- 价格：9720元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12050
- 产品名称：CP-673451
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：500元
CP-673451生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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