ChemicalBook CAS数据库列表 司马西特
司马西特
- CAS号:425386-60-3
- 英文名:Semagacestat
- 中文名:司马西特
- CBNumber:CB71511579
- 分子式:C19H27N3O4
- 分子量:361.44
- MOL File:425386-60-3.mol
司马西特化学性质
- 熔点 :208-212 °C
- 沸点 :681.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.22
- 闪点 :366.2℃
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :12.97±0.20(Predicted)
- 颜色 :White
安全信息
- 海关编码 :29337900
司马西特性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
-
靶点
Target Value γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)10.9 nM γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)12.0 nM γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)12.1 nM Notch
(H4 human glioma cells)14.1 nM -
体外研究
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
- 体内研究 Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
司马西特上下游产品信息
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司马西特 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10009
- 产品名称：Semagacestat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：318元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10009
- 产品名称：司马西特 Semagacestat
- CAS编号：425386-60-3
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：560元
司马西特生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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