瑞波西汀甲磺酸盐

生物活性靶点体外研究体内研究瑞波西汀甲磺酸盐试剂级价格

瑞波西汀甲磺酸盐

CAS号:98769-84-7
英文名:Reboxetine mesylate
中文名:瑞波西汀甲磺酸盐
CBNumber:CB7144619
分子式:C20H27NO6S
分子量:409.5
MOL File:98769-84-7.mol

瑞波西汀甲磺酸盐化学性质

熔点 :170-171°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H₂O: ~8 mg/mL at ≤60 °C
形态 :amorphous semi-solid
颜色 :tan or off-white
CAS 数据库 :98769-84-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3

瑞波西汀甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性 Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂，抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。
靶点
Target Value
norepinephrine reuptake 8.2 nM(Ki)
体外研究
Reboxetine计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET)，在Madin–Darby狗肾(MDCK)细胞中，Ki值为11 nM。
体内研究 Reboxetine剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电，在大鼠中ED50为191 μg/kg。Reboxetine对蓝斑核神经元的抑制能够被α2拮抗剂piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆转。Reboxetine剂量依赖性逆转小鼠体内reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症。Reboxetine逆转reserpine诱导的睑痉挛和低体温症，在大鼠体内，ED50分别为10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。 Reboxetine显著减少DSM-III-R惊恐性障碍症患者惊恐发作的次数和惊恐症状。Reboxetine也会提高汉米尔顿抑郁评定量表，霍普金斯症状检查表-90，和希恩伤残量表的分数。复发性DSM-III-R重度抑郁患者的治疗期间，与安慰剂相比，Reboxetine显著降低复发率(22% vs. 56%)，并且具有较大的维持响应的累积概率。Reboxetine能够有效防止抑郁症状的复发。 Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性给药剂量依赖性增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素，而不影响细胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也会增加大鼠额叶皮质中细胞外多巴胺。Reboxetine长期给药14天，提高大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度，并且大大净增加细胞外去甲肾上腺素和多巴胺，而不影响血清素。 Reboxetine剂量依赖性减少~60%的尼古丁自给药。Reboxetine (5.6 mg/kg)重复给药减少尼古丁自给药和蔗糖响应。