右旋兰索拉唑

胃酸分泌抑制剂药效学药动学临床应用药物相互作用不良反应注意事项右旋兰索拉唑试剂级价格

右旋兰索拉唑

CAS号:138530-94-6
英文名:R-(+)-Lansoprazole
中文名:右旋兰索拉唑
CBNumber:CB71269821
分子式:C16H14F3N3O2S
分子量:369.36
MOL File:138530-94-6.mol

右旋兰索拉唑化学性质

熔点 :66-68?C
沸点 :555.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.56±0.10(Predicted)
颜色 :Off-White to Dark Brown
稳定性 :Hygroscopic

右旋兰索拉唑性质、用途与生产工艺

胃酸分泌抑制剂右旋兰索拉唑为兰索拉唑的右旋体，是一种抗消化性溃疡药，为取代的苯并咪唑衍生物，在分子结构中导入了氟元素，是继奥美拉唑之后的第2个质子泵抑制剂。右旋兰索拉唑具有抑制胃酸分泌作用，效果优于其他药物（奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑），能显著抑制溃疡发生。对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡优于法莫替丁或奥美拉唑。此外，本品还具有与铋制剂相似的抗幽门螺杆菌的作用，用于反流性食管炎和卓-艾综合征。
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药效学在胃壁细胞的细管酸性环境中右旋兰索拉唑会转变成有活性的亚磺酰胺衍生物，该活性物连接到H+-K+-(ATP)腺苷三磷酸酶的巯基上(H+-K+-ATP酶催化胃酸分泌过程的最后一步)，所以钝化了H+-K+-ATP酶，抑制了中枢及外周两者调节的胃酸分泌。
本品在抑制胃酸分泌方面至少与奥美拉唑一样强。动物模型体内研究表明，右旋兰索拉唑抑制胃酸分泌不如H2受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁，但与奥美拉唑一样有效。与H2受体拮抗剂不一样，本品不管是早晨服用还是晚上服用，均能抑制白天及夜间的胃酸分泌。本品也能减少胃酸分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。右旋兰索拉唑能清除胃粘膜上的幽门弯曲杆菌(引起消化性溃疡复发的一种细菌)。
参考资料：刘贺之,龙卿,宋殿坤主编.实用处方及非处方药物大全.北京：军事医学科学出版社。
药动学本品在胃壁细胞的酸性环境中转化成活性物质AG-1812和AG-2000时，血清中本品迅速并完全代谢成2个主要的排泄物：兰索拉唑砜及羟基兰索拉唑。大约剂量的14%～23%以缀合的和非缀合的羟基化代谢物排泄到尿中，在尿中未发现原型本品。半衰期为1.3～1.7h，老年人半衰期约为2h。严重肝功能衰弱病人半衰期延长至7h。服用本品30mg肠溶胶囊大约在2h内达血峰浓度1038μg/L。
临床应用反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。十二指肠溃疡患者每天服用本品30mg，用药2～4周，4周后有效率75%～100%，治愈速度比法莫替丁、奥美拉唑快，减轻溃疡引起疼痛比雷尼替丁快。每天服用本品30mg可有效地治疗反流性食管炎，4周后治愈率63%～84%，8周后治愈率85%～92%。作用对反流性食管炎作用，本品优于雷尼替丁而与奥美拉唑相当。用药治疗4周后，本品缓解胃灼热症状明显好于雷尼替丁和奥美拉唑。
兰索拉唑能有效地用于治疗H2受体拮抗剂难以奏效的消化性溃疡或反流性食管炎患者，每天服用本品30mg，用药8周，可获得69%～100%的治愈率；若从第8周将剂量加大到每日本品30mg，可获得更高的治愈率。
药物相互作用 1，兰索拉唑与乙酰氨基酚合用，可使后者的血药峰浓度升高，达峰时间缩短。
2，与罗红霉素合用，后者在胃中的局部浓度增加，两者用于治疗Hp感染时具有协同作用。
3，与抗酸药合用，能使本品的生物利用度减少；如需要合用，应在使用抗酸药后1小时再给予本品。
4，与茶碱联用，可轻度降低茶碱的血药浓度。
5，兰索拉唑可显著而持久地抑制胃酸分泌，从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少，故两者应避免同时使用。
6，硫糖铝可干扰本品吸收，使其生物利用度减少，故本品应在服用硫糖铝前至少30分钟服用。
7，兰索拉唑与克拉霉素合用，可发生舌炎、口腔炎和舌头变黑。两者合用时应注意观察口腔黏膜的变化，必要时停用克拉霉素，同时减少本品的剂量。
不良反应可致便秘、腹泻、口干、腹胀、贫血、白细胞和嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、肝酶升高、头痛、困倦、失眠、皮疹、瘙痒等，偶可引起发热、总胆固醇及尿酸值升高等。
注意事项 1. 对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女患者不宜用。有药物过敏史者、肝功能不全者慎用。
2. 老年患者用药须密切观察。
3. 本品可能掩盖胃癌症状，故应在排除胃癌可能性的基础上用药。