硫酸奈替米星

氨基糖苷抗生素作用机制药物动力学适应症生物活性体外研究硫酸奈替米星试剂级价格

硫酸奈替米星

CAS号:56391-57-2
英文名:Netilmicin sulfate
中文名:硫酸奈替米星
CBNumber:CB7121612
分子式:C42H92N10O34S5
分子量:1441.55
MOL File:56391-57-2.mol

硫酸奈替米星化学性质

熔点 :>194°C (dec.)
沸点 :868℃
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: soluble10mg/mL
形态 :Solid
颜色 :white to faint yellow
水溶解性 :Soluble in water
敏感性 :Light Sensitive & Hygroscopic
稳定性 :Hygroscopic
EPA化学物质信息 :Netilmicin sulfate (56391-57-2)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :61-20/21/22-60
安全说明 :53-36/37/39-45-37/39-36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :WK2286000
海关编码 :2941906000

硫酸奈替米星化学药品说明书

硫酸奈替米星|药典2005版
硫酸奈替米星注射液

硫酸奈替米星性质、用途与生产工艺

氨基糖苷抗生素硫酸奈替米星是美国先灵葆雅（默沙东）研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。
作用机制奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基，干扰细菌蛋白质合成，从而表现出对细菌，尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性，因此被广泛应用于临床治疗。
奈替米星为浓度依赖性抗生素
研究表明，奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药，且更安全。
奈替米星具有首次接触效应
在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。
奈替米星具有抗生素后促白细胞效应（PALE）
即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。
药物动力学奈替米星肌注后迅速吸收，血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，若于60分钟滴完，则滴完即达到血药峰浓度，与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。
表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障，能通过胎盘。
血清半衰期为2～2.5h。主要经肾小球滤过排出，给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。
适应症本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。
临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外）等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。
生物活性 Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。
体外研究
Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌，它具有抵抗活性，并且相对于西索米星，庆大霉素和妥布霉素，在动物体内大大减少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate对大肠杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌，变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外，87%吲哚阳性变形杆菌菌株，90.7%沙雷氏菌属和83.5%绿脓杆菌菌株对Netilmicin Sulfate敏感。
用途适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染
用途主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染、也可用于败血症。