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维司力农

维司力农,81840-15-5,结构式
维司力农
  • CAS号:81840-15-5
  • 英文名:VESNARINONE
  • 中文名:维司力农
  • CBNumber:CB6750484
  • 分子式:C22H25N3O4
  • 分子量:395.45
  • MOL File:81840-15-5.mol
维司力农化学性质
  • 熔点 :238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu)
  • 沸点 :519.41°C (rough estimate)
  • 密度 :1.2414 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6500 (estimate)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:9.84(Max Conc. mg/mL);24.88(Max Conc. mM)
    DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.26(Max Conc. mM)
    DMF:3.0(Max Conc. mg/mL);7.59(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :2.86(at 25℃)
  • 颜色 :White to off-white

维司力农性质、用途与生产工艺

  • 药理 与米力农同为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。但维司力农还能激活Na+通道,促进Na+内流;抑制K+通道,延长动作电位时程;也因增加cAMP而促进Ca2+内流,并有增加心肌收缩成分对Ca2+敏感性。本品特点为增强心肌收缩力而不增加心率,较少引起心肌耗氧量增加。临床应用有明显改善心收缩功能和舒张功能,降低病死率和心力衰竭恶化,并能改善生活质量。
  • 不良反应 偶有心律失常、胸痛或压迫感、偶有腹泻、腹痛、胃部不适、头痛、头重、偶有肝功能异常、过敏。
  • 生物活性 Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性,增加钙通量, 及减小钾通量。
  • 化学性质  从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶,熔点238.1-239.5℃;也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末,熔点238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇,乙醇,氯仿):271nm(ε25100,25200,23000,C=10μg/m1)。溶解度%(25℃):冰醋酸18.68,氯仿14.19,苄醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亚砜2.509,环丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六环0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。pKa 2.86。
  • 用途  能增强收缩力而不提高心律,因而较少引起心肌耗氧的增加。用于轻至中度慢性心力衰竭。
  • 生产方法  以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g,0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g,0.13mo1)溶于150ml乙醇,回流搅拌8h。冷却,加入碳酸钠(13.8g,0.13mo1),再回流搅拌8h。冷至室温,过滤收集析出的沉淀,用乙醇洗,乙醇-水重结晶,得26.4g无色针状结晶的3,4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐,收率64%,熔点289--293℃(分解)。
    将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g,0.010mo1)和三乙胺(2.2g,0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺,在冰浴冷却和搅拌下,滴加3,4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g,0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。剩余物用硅胶层析,氯仿-甲醇(100:1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶,得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农,收率70%,熔点238~239.5℃。
维司力农上下游产品信息
上游原料
下游产品
维司力农 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15297
  • 产品名称:维司力农 Vesnarinone
  • CAS编号:81840-15-5
  • 包装:5mg
  • 价格:1000元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15297
  • 产品名称:维司力农 Vesnarinone
  • CAS编号:81840-15-5
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1100元
维司力农生产厂家
  • 公司名称:kemikalieimport
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:Sales@kemikalieimport.dk
  • 国家:欧洲
  • 产品数:6685
  • 优势度:47
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